연구용

PF-06952229 TGF-beta/Smad 억제제

Name: PF-06952229
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1785
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호: E1785

PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86)은 세린/트레오닌 키나아제 TGF-β receptor 1 (TGF-β-R1)의 선택적이고 경구 투여가 가능한 억제제입니다. 이는 종양 및 면역 세포 모두에서 pSMAD2를 억제하여 TGF-beta/Smad 신호 전달을 감소시키고 체외에서 EMT를 역전시킵니다. 또한 종양 면역 미세환경을 조절하며 마우스 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다.

PF-06952229 TGF-beta/Smad 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 458.91

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품질 관리 (Quality Control)

배치: E178501 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]92 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.29%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.29

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	458.91	화학식	C₂₃H₂₄ClFN₄O₃	보관 (수령일로부터)	2 years -20°C liquid
CAS 번호	1801333-55-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (200.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.600mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.250mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβR1
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39214047/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-06-26)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03685591	TERMINATED	Breast Neoplasms; Prostate Neoplasms; Neoplasms, Squamous Cell; Melanoma; Mesothelioma; Pancreatic Neoplasms; Colorectal Neoplasms; Carcinoma, Renal Cell; Liver Neoplasms	Pfizer	2018-10-04	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):