연구용

Poseltinib BTK inhibitor

제품 번호: E2843

Poseltinib (HM71224, LY3337641) shows a highly selective inhibition for Bruton’s tyrosine kinase (BTK) with IC50 of 1.95 nM, in which the selectivity toward other BMX, TEC and TXK are 0.3, 2.3 and 2.4 fold, respectively. 
Poseltinib BTK inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 470.52

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품질 관리 (Quality Control)

배치: E284301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.31%
99.31

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 470.52 화학식

C26H26N6O3

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1353552-97-2 -- 원액 보관

동의어 HM71224, LY3337641 Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(NC3=NC(=C4OC=CC4=N3)OC5=CC(=CC=C5)NC(=O)C=C)C=C2

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
BTK
(in kinase assays)
1.95 nM
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05335018 Recruiting
Relapsed/Refractory Diffuse Large B Cell Lymphoma
Seoul National University Hospital
May 30 2022 Phase 2
NCT03083561 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
March 15 2017 Phase 1
NCT02914379 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
September 2016 Phase 1
NCT02628028 Terminated
Rheumatoid Arthritis
Eli Lilly and Company
August 22 2016 Phase 2