Home Neuronal Signaling COX inhibitor Pranoprofen

연구용

Pranoprofen COX inhibitor

제품 번호: S1960

Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) is a non-steroidal COX inhibitor, used as an anti-inflammatory drug in ophthalmology.
Pranoprofen COX inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 255.27

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.47%
99.47

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 255.27 화학식

C15H13NO3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 52549-17-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Pyranoprofen,Pranopulin Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 51 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
COX
시험관 내(In vitro)

Pranoprofen은 ER 스트레스로 유도된 포도당 조절 단백질 78(GRP78) 발현을 억제하며, 이는 ER에 국한된 분자 샤페론입니다. 이 화합물은 ER 스트레스로 유도된 CCAAT/인핸서 결합 단백질 상동 단백질(CHOP) 발현을 억제하며, 이는 세포 사멸 전사 인자입니다. 이것은 단독으로 eIF2alpha 인산화를 유도하며, 이는 ER 스트레스에 의해 더욱 증가합니다. 이 화학 물질은 1차 배양된 신경교세포에서 ER 스트레스로 유도된 X-box 결합 단백질 1(XBP-1) 스플라이싱을 억제합니다. 이것(0.0625 ~ 1.0 g/L)은 인간 각막 내피(HCE) 세포에 대해 강한 세포 독성을 가지며, 세포 독성의 정도는 용량 및 시간 의존적입니다. 이 화합물은 혈장막 투과성 상승, DNA 단편화 및 세포 사멸체 형성을 유도하여 HCE 세포에 대한 세포 사멸 유도 효과를 입증합니다. 0.0625 g/L 이상의 농도에서 이것은 체외 HCE 세포에 세포 사멸을 유도함으로써 강한 세포 독성을 나타내므로 안과 진료 시 주의하여 사용해야 합니다.

생체 내(In vivo)

Pranoprofen을 경구 투여했을 때 3일 이내에 방사능의 소변 및 분변 배설량은 마우스에서 각각 투여량의 81.1% 및 18.7%, 랫드에서 51.5% 및 39.4%, 기니피그에서 81.8% 및 9.0%, 토끼에서 93.2% 및 3.6%였습니다. 이 화합물은 토끼의 소변으로 오직 Pranoprofen glucuronide 형태로만 배설됩니다. 특히 R(-)-이성질체는 토끼의 신장에 유의미하게 분포합니다. 이 화학물질은 마우스에서 더 높은 glucuronidation 능력을 가지고 있음에도 불구하고 저용량에서는 glucuronidation보다 glucosidation을 더 선호합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/