연구용

Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis inhibitor

제품 번호: S1995

Procarbazine HCl (NSC-77213) is a hydrochloride salt form of procarbazine which is a polyfunctional alkylating compound, used for the treatment of Hodgkin's lymphoma.
Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 257.76

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.45%
99.45

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 257.76 화학식

C12H19N3O.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 366-70-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-77213 HCl Smiles CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)

Procarbazine HCl과 Cu(II)은 p53 유전자의 핫스팟에 상응하는 5'-ACG-3' 서열과 5'-TG-3' 서열에서 piperidine-labile 및 formamidopyrimidine-DNA glycosylase-sensitive 손상을 유도합니다. Procarbazine HCl은 Cu(I)-hydroperoxo 복합체와 메틸 라디칼의 비효소적 형성을 통해 DNA Damage/DNA Repair를 유발합니다. Procarbazine HCl은 조혈 세포에서 강력한 염색체 이상 유발 효과를 나타내며, 고용량 투여 후 다양한 장기에서 DNA/RNA Synthesis 과정 등에 관여하여 돌연변이를 유발합니다.

생체 내(In vivo)

Procarbazine HCl은 고환 및 부고환 무게의 상당한 감소와 반수체 세포의 급격한 감소 및 정자 형성 정지를 유발하며, 이는 실험용 골든 햄스터 개체군 간의 변이를 보여줍니다. Procarbazine HCl은 갈색 지방 조직에서 용량 의존적으로 MAO A를 강화하며, 이러한 상승 효과는 monomethylhydrazine 투여 후 더 두드러져 쥐의 대조군 균질액 대비 350%까지 활성이 증가합니다. Procarbazine HCl 또는 monomethylhydrazine은 혈관 균질액에서 ex-vivo로 확인된 바와 유사한 정도로 해당 아민의 대사를 감소시킵니다. Procarbazine HCl은 다양한 복잡성을 가진 광범위한 테스트 시스템에서 돌연변이 유발성, 염색체 이상 유발성 및 최기형성을 나타내며, 설치류와 원숭이에서 조혈계, 유선, 폐 및 신경계 종양을 유발하는 광범위한 발암 물질입니다. Procarbazine HCl은 생체 내에서 일련의 복잡한 대사 과정을 거치며, 그 결과 메틸화제 및 자유 라디칼을 포함한 다수의 화학적 반응성 종이 생성됩니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395220/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00003564 Withdrawn
Brain and Central Nervous System Tumors
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
Phase 3