Home Others Others R59949

연구용

R59949

제품 번호: E0082

R59949, a diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor with an IC50 of 300 nM, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. This compound strongly inhibits type I DGK a and γ, and moderately attenuates type II DGK θ and κ.
R59949 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 489.58

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: E008201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.24%
99.24

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 489.58 화학식

C28H25F2N3OS

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 120166-69-0 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (200.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DKG
0.3 μM
시험관 내(In vitro)

R59949 is a pan diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor, which inhibits inducible NO production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in rat aortic smooth muscle cells (RASMCs).
생체 내(In vivo)

R59949 upregulates the expression of PHD-2, also downregulates HIF-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF) in the retina of oxygen-induced retinopathy (OIR) mice, suggesting a potential possibility that this compound suppresses retinal neovascular pathophysiology via PHD2/HIF-1α/VEGF pathway.
참조