연구용

S-Ruxolitinib (INCB018424) JAK 억제제

Name: S-Ruxolitinib (INCB018424)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2902
Rating: 5 (25 reviews)

제품 번호: S2902

S-Ruxolitinib (INCB018424)은 임상에 진입한 최초의 강력하고 선택적인 JAK1/2 억제제로, IC50은 3.3 nM/2.8 nM이며 JAK3 대비 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 INCB018424의 카이랄성 물질입니다. 임상 3상 단계입니다.

S-Ruxolitinib (INCB018424) JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 306.37

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.81%

99.81

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	306.37	화학식	C₁₇H₁₈N₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	941685-37-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : 5 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (Cell-free assay) 2.8 nM JAK1 (Cell-free assay) 3.3 nM TYK2 (Cell-free assay) 19 nM
시험관 내(In vitro)	S-Ruxolitinib (INCB018424) potently and selectively inhibits JAK2V617F-mediated signaling and proliferation in Ba/F3 cells and HEL cells. It markedly increases apoptosis in a dose dependent manner in Ba/F3 cells. This compound (64 nM) results in a doubling of cells with depolarized mitochondria in Ba/F3 cells. It inhibits proliferating of erythroid progenitors from normal donors and polycythemia vera patients with IC50 of 407 nM and 223 nM, respectively. INCB018424 demonstrates remarkable potency against erythroid colony formation with IC50 of 67nM.
키나아제 분석	결합 분석
키나아제 분석	재조합 단백질은 Sf21 세포와 바큘로바이러스 벡터를 사용하여 발현되며 친화성 크로마토그래피로 정제됩니다. JAK 키나아제 분석은 펩타이드 기질(-EQEDEPEGDYFEWLE)을 이용한 균질 시분해 형광 분석법을 사용합니다. 각 효소 반응은 S-Ruxolitinib (INCB018424) 또는 대조군, JAK 효소, 500 nM 펩타이드, 아데노신 삼인산(ATP; 1mM) 및 2% 디메틸 설폭사이드(DMSO)와 함께 1시간 동안 수행됩니다. 50% 억제 농도(IC50)는 형광 신호의 50%를 억제하는 데 필요한 이 화합물의 농도로 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	S2902 (180 mg/kg, orally, twice a day) results in survive rate of greater than 90% by day 22 in a JAK2V617F-driven mouse model. S2902(180 mg/kg, orally, twice a day) markedly reduces splenomegaly and circulating levels of inflammatory cytokines, and preferentially eliminated neoplastic cells, resulting in significantly prolonged survival without myelosuppressive or immunosuppressive effects in a JAK2V617F-driven mouse model. The primary end point is reached in 41.9% of patients in the S2902 group as compared with 0.7% in the placebo group in the double-blind trial of myelofibrosis. Ruxolitinib results in maintaining of reduction in spleen volume and improvement of 50% or more in the total symptom score. A total of 28% of the patients in the S2902 (15 mg twice daily) group has at least a 35% reduction in spleen volume at week 48 in patients with myelofibrosis, as compared with 0% in the group receiving the best available therapy. The mean palpable spleen length has decreased by 56% with S2902 but has increased by 4% with the best available therapy at week 48. Patients in the S2902 group has an improvement in overall quality-of-life measures and a reduction in symptoms associated with myelofibrosis.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20130243/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22375971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22375970/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-07-10)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03954236	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Non-sclerotic Cutaneous Chronic Graft-versus-host Disease	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2019-05-14	PHASE2
NCT06479135	RECRUITING	Myelofibrosis; Post-PV MF; Post-ET Myelofibrosis; Primary Myelofibrosis; MF	Kartos Therapeutics, Inc.	2024-06-03	PHASE3
NCT01644110	COMPLETED	Primary Myelofibrosis; Secondary Myelofibrosis; PMF; SMF; Post-PV MF; Post-ET MF	University of Ulm	2013-08	PHASE1; PHASE2
NCT06310304	Active not recruiting	Healthy Participants	Incyte Corporation	2024-03-26	Phase 1
NCT02876302	COMPLETED	Inflammatory Breast Cancer (IBC)	Dana-Farber Cancer Institute	2018-01-24	PHASE2
NCT03697460	COMPLETED	Lichen Planus	Aaron R. Mangold	2018-08-30	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):