Name: TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil Hydrochloride Mixture)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8539
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
기타 Thymidylate Synthase 억제제	Raltitrexed

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	435.76	화학식	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅.0.5C₉H₁₁ClN₄O₂.0.5HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	733030-01-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture			Smiles	Cl.OCC1OC(CC1O)N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F.OCC3OC(CC3O)N4C=C(C(=O)NC4=O)C(F)(F)F.ClC5=C(CN6CCCC6=N)NC(=O)NC5=O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (199.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 29 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (199.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 44 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (229.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (229.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (199.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 87 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.350mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)	TAS-102 is an oral combination drug consisting of trifluridine (FTD), which is a thymidine-based nucleoside analog, and tipiracil hydrochloride (TPI), which improves the bioavailability of FTD by inhibiting its catabolism by thymidine phosphorylase (TP). Phosphorylated form of trifluridine is incorporated into DNA resulting in DNA dysfunction and cell cycle arrest. Thymidine phosphorylase inhibitor inhibits degradation of FTD and inhibits angiogenesis. Thus, this compound treatment results in massive trifluridine incorporation into DNA and in activation of similar DNA damage response pathways, which involve phosphorylation of Chk1 and cycle arrest during the G2/M-phase.
생체 내(In vivo)	The elimination half-life of FTD after intravenous administration to humans is very rapid (18 minutes), due to the rapid degradation of FTD to its major metabolite, 5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione. In monkeys, the plasma FTD level after oral administration alone is very low, suggesting extensive first-pass metabolism by the liver and intestine TPase. However, the addition of TPI(tipiracil hydrochloride) is found to enable oral administration. By inhibiting TP, TPI inhibits the degradation of FTD in the liver and intestines following oral administration and thereby improves its bioavailability. The TP enzyme catalyzes the phosphorolysis of pyrimidine 2'-deoxynucleosides such as FTD. Studies using human CRC tumor xenografts in mice determine that the maximum antitumor activity is achieved with a 1:0.5 molar ratio, and studies in mice and monkeys show that the maximum plasma concentration of FTD is almost achieved with the same ratio. Moreover, this ratio produces a favorable balance between antitumor activity and toxicity. Lower toxicity in mice is observed with TPI coadministration than with FTD alone. This compound can overcome acquired resistance to 5-FU because the main mechanism of this chemical is not associated with main metabolic enzymes of 5-FU, such as TS and OPRT. It has demonstrated efficacy in 5-FU-refractory cancers.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26428513/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26254349/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31154566/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT05343013	Recruiting	Colorectal Cancer	M.D. Anderson Cancer Center\|Taiho	June 6 2022	Phase 2
NCT04868773	Active not recruiting	Colorectal Cancer\|Colorectal Carcinoma\|Metastatic Cancer\|CRC	University of California Irvine	July 16 2021	Phase 1
NCT04074343	Completed	Gastric Adenocarcinoma\|GastroEsophageal Cancer	University of California Irvine\|Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.	August 26 2019	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil Hydrochloride Mixture) Nucleoside Antitumour Agent

화학 구조

분자량: 435.76

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)