Home PI3K/Akt/mTOR GSK-3 억제제 Tideglusib

연구용

Tideglusib GSK-3 억제제

제품 번호: S2823

Tideglusib는 무세포 분석에서 60 nM의 IC50을 가지는 비가역적, 비 ATP 경쟁적 GSK-3β 억제제입니다. 이 화합물은 활성 부위에 위치한 Cys-199와 상동인 Cys를 가진 키나아제는 억제하지 못합니다. 임상 2상.
Tideglusib GSK-3 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 334.39

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.93%
99.93

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
SH-SY5Y Function assay 10 uM 1 hrs Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 10 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay 29208522
SH-SY5Y Function assay 30 uM 1 hrs Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 30 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay 29208522
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 334.39 화학식

C19H14N2O2S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 865854-05-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NP031112, NP-12 Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 1 mg/mL (2.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GSK-3β
(Cell-free assay)
60 nM
시험관 내(In vitro)

Tideglusib irreversibly inhibits GSK-3, reduces tau phosphorylation, and prevents apoptotic death in human neuroblastoma cells and murineprimary neurons.

This compound (2.5 μM) inhibits glutamate-induced glial activation as evidenced by decreased TNF-α and COX-2 expression in rat primary astrocyte or microglial cultures. It (2.5 μM) also exerts a potent neuroprotective effect on cortical neurons from glutamate-induced excitotoxicity as evidenced by significant reduction in the number of Annexin-V-positive cells in rat primary astrocyte or microglial cultures.

키나아제 분석
방사성 표지된 Tideglusib을 이용한 결합 실험
55 μM 농도의 [35S]Tideglusib(207 Bq/nmol)를 150 mM NaCl과 0.1 mM EGTA를 포함하는 315 μL의 50 mM Tris-HCl(pH 7.5) 내에서 5 μM GSK-3β와 함께 25 °C에서 1시간 동안 배양합니다. 100 mM DTE를 포함하거나 포함하지 않은 동일한 완충액 35 μL를 첨가한 후 배양을 30분 더 연장합니다. 마지막으로, 각 원본 샘플의 세 번째 40 μL 분취량을 환원제가 없는 변성 전기영동 샘플 완충액 10 μL와 혼합하고, 이 혼합물 35 μL를 10% 폴리아크릴아미드 젤에 로딩하여 SDS-PAGE를 수행한 다음 건조된 젤의 형광 촬영(fluorography)을 실시합니다.
생체 내(In vivo)

Tideglusib (50 mg/kg) injected into the adult male Wistar rats hippocampus dramatically reduces kainic acid-induced inflammation and has a neuroprotective effect in the damaged areas of the hippocampus.

This compound (200 mg/kg, oral) results in lower levels of tau phosphorylation, decreased amyloid deposition and plaque-associated astrocytic proliferation, protection of neurons in the entorhinal cortex and CA1 hippocampal subfield against cell death, and prevention of memory deficits in APP/tau double transgenic mice.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35514314/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1
S2823-WB1
27501329
Growth inhibition assay Cell viability
S2823-viability1
27501329

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-03-12)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06174220 RECRUITING
Arrhythmogenic Cardiomyopathy; Arrhythmogenic Right Ventricular Cardiomyopathy
Hamilton Health Sciences Corporation
 2025-03-21 PHASE2
NCT05004129 RECRUITING
Congenital Myotonic Dystrophy
AMO Pharma Limited
 2021-08-23 PHASE2; PHASE3
NCT05105958 NOT_YET_RECRUITING
Amyotrophic Lateral Sclerosis
University of Zurich
 2025-12-01 PHASE2
NCT03692312 COMPLETED
Congenital Myotonic Dystrophy
AMO Pharma Limited
 2021-03-03 PHASE2; PHASE3
NCT02586935 COMPLETED
Autism Spectrum Disorders
Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital
 2016-02-10 PHASE2
NCT02858908 COMPLETED
Myotonic Dystrophy 1
AMO Pharma Limited
 2016-07-20 PHASE2

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I want to deliver it via i.p. injection, can you suggest one?

답변:
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.