Synthetic Lethality
기타 Apoptosis 억제제
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib(AZD2281, KU0059436)은 세포 무함유 분석에서 5 nM/1 nM의 IC50을 가지며 tankyrase-1에 대해 300배 덜 효과적인 PARP1/2의 선택적 억제제입니다. Olaparib은 BRCA 돌연변이가 있는 세포에서 Mitophagy와 관련된 유의미한 Autophagy를 유도합니다. |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738)은 IC50 1 nM을 나타내는 경구 활성 및 선택적 ATR 키나아제 억제제로, 현재 임상 1/2상 시험이 진행 중입니다. |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Talazoparib (BMN-673)은 PARP 억제제로, 세포 무함유 분석(cell-free assay)에서 PARP1에 대한 IC50 값이 0.57 nM인 신규 화합물입니다. 또한 PARP-2의 강력한 억제제이기도 하지만, PARG는 억제하지 않으며 PTEN 돌연변이에 매우 민감합니다. 임상 3상 단계입니다. |
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| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908)은 4 μM의 IC50 값을 가지며 MTA-협력 메커니즘을 통해 작용하는 PRMT5의 강력하고 선택적이며 뇌 투과성이 높은 억제제입니다. 또한 이 물질은 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S8680 | AZD1390 | AZD1390은 세포 내에서 0.78 nM의 IC50을 가지며 PIKK 계열 효소의 근연 구성원 대비 10,000배 이상의 선택성과 광범위한 키나아제 패널 전반에 걸쳐 우수한 선택성을 보이는 동급 최초의 경구 투여 가능 및 CNS 투과성 ATM 억제제입니다. |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939(NVP-XAV939)은 Wnt/β-catenin 매개 전사를 세포 무함유 분석에서 11 nM/4 nM의 IC50으로 tankyrase1/2 억제를 통해 선택적으로 억제하며, axin 수준을 조절하고 CRE, NF-κB 또는 TGF-β에는 영향을 미치지 않습니다. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)은 경구 활성형의 강력하고 선택적인 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 억제제이며, in vitro 및 동물 모델의 in vivo 실험에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다. |
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| E1939 | ART899 | ART899은 ART558의 유도체로, DNA polymerase theta (Polθ)의 강력하고 특이적인 알로스테릭 억제제이며, 180 nM의 IC50으로 Polθ MMEJ 활성을 특이적으로 억제합니다. 이는 종양 세포에 특이적으로 방사선 민감도를 부여하며 암세포에서 강력한 단독 항종양 효과를 나타냅니다. | ||
| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)은 HT29 세포에서 19 nM의 IC50을 갖는 ATR 억제제입니다. |
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| S8883 | LLY-283 | LLY-283은 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)의 새롭고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내 및 세포 내에서 각각 22 nM 및 25 nM의 IC50으로 PRMT5 효소 활성을 억제합니다. 이는 항종양 활성을 나타냅니다. |
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