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30.000mg/ml
(123.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
(-)-Huperzine A는 7 nM의 Ki를 갖는 강력하고 매우 특이적이며 가역적인 아세틸콜린에스테라제 (AChE) 억제제로, G1 AChE보다 G4 AChE에 대해 200배 더 높은 선택성을 나타냅니다. 또한 NMDA 수용체 길항제로도 작용합니다. 4단계.
표적
AChE (G4 form)
7 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
(-)-Huperzine A는 중국 허브 Huperzia serrata에서 분리된 새로운 알칼로이드입니다. (-)-Huperzine A는 테트라머릭 AChE (G4 형태)를 우선적으로 억제합니다. (-)-Huperzine A는 AChE 활성 억제와 관련하여 타크린, 피소스티그민, 갈란타민, 리바스티그민보다 더 강력하며, HupA는 억제제 중 가장 약한 BuChE 억제제입니다. (-)-Huperzine A는 과산화수소, β-아밀로이드 단백질, 글루타메이트, 허혈 및 스타우로스포린 유도 세포독성 및 세포자멸사로부터 세포를 보호하는 능력을 가지고 있습니다. 이러한 보호 효과는 산화 스트레스를 완화하고, Bcl-2, Bax, P53 및 caspase-3와 같은 세포자멸사 단백질의 발현을 조절하며, 미토콘드리아를 보호하고, 신경 성장 인자 및 그 수용체를 상향 조절하며, 아밀로이드 전구 단백질 대사를 방해하는 능력과 관련이 있습니다.
생체 내(In Vivo)
(-)-Huperzine A는 동물 모델 및 AD 환자에서 학습 및 기억력 결핍을 개선할 수 있습니다. 잠재적으로 유익한 작용에는 β-아밀로이드 펩타이드 처리 조절, 산화 스트레스 감소, 아폽토시스로부터의 신경 보호, 신경 성장 인자(NGF) 및 NGF 신호 전달의 발현 및 분비 조절이 포함됩니다. (-)-Huperzine A는 생리 식염수 대조군과 비교하여 여러 용량 수준의 (-)-Huperzine A 투여 후 30분 뒤에 희생된 쥐의 피질, 해마, 선조체, 내측 중격, 연수, 소뇌 및 시상하부에서 AChE 활성을 유의하게 억제합니다.
특징
타크린, 도네페질, 리바스티그민에 비해 혈뇌장벽 침투율이 높고, 경구 생체이용률이 높으며, AChE 억제 작용이 더 길다.
Donepezil, a drug for Alzheimer's disease, promotes oligodendrocyte generation and remyelination.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4]
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