(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

카탈로그 번호S2857 배치:S285702

인쇄

기술 자료

화학식

C16H15N.C4H4O4
분자량 337.37 CAS 번호 121917-57-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (198.59 mM)
Ethanol 67 mg/mL (198.59 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.350mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 (-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate는 Ki가 30.5 nM인 강력한 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 수용체 길항제입니다.
표적
NMDA receptor
30.5 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

생체 외 쥐 대뇌 피질 슬라이스 준비를 이용한 신경생리학적 연구는 N-Me-D-Asp에 대한 탈분극 반응에 대한 디조실핀의 강력하고 선택적이며 비경쟁적인 길항 작용을 보여주지만, 카이네이트나 퀴스쿠알레이트에는 그렇지 않습니다. N-Me-D-Asp 길항제로서 SKF 10047 및 디조실핀의 거울상 이성질체의 효능은 [3H] 디조실핀 결합의 억제제로서의 효능과 밀접하게 상관 관계가 있습니다(r = 0.99). 이는 디조실핀 결합 부위가 N-Me-D-Asp 수용체와 관련되어 있음을 시사하며, 항경련제로서 디조실핀의 작용 메커니즘을 설명합니다.

생체 내(In Vivo)

모든 대조군 쥐는 허혈성 척수 손상(ISCI) 후 심각한 영구적 신경학적 결함을 보인 반면, 디조실핀 처리 쥐는 통계적으로(P < 0.05) 더 나은 신경학적 결과와 양호한 회복을 보였습니다. 조직 병리 검사 결과 대조군 쥐의 요추 회백질에서 심각한 신경 세포 괴사가 관찰되었고, 디조실핀 처리 쥐는 경미한 손상을 보였습니다. 이러한 결과는 ISCI 전에 단일 용량의 디조실핀을 투여하는 것이 유의미한 신경 보호 효과를 제공한다는 것을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 결합 분석

    시험관 내 결합 분석을 위해 수컷 Sprague-Dawley 쥐(200-300g)의 대뇌 피질을 9부피의 얼음처럼 차가운 자당에 Teflon/유리 균질기로 500rpm에서 9회 스트로크하여 균질화합니다. 균질액은 10분 동안 1000 x g에서 원심분리하고, 상층액은 4 ℃에서 20분 동안 10,000 x g에서 다시 원심분리합니다. 펠릿은 분석 완충액에 현탁시키고 20분 동안 배양한 후 4 ℃에서 20분 동안 10,000 x g에서 최종 원심분리합니다. 펠릿은 분석 완충액(원래 조직 1g당 70ml)에 재현탁됩니다. [3H] 디조실핀의 결합은 이 조악한 막 현탁액(=0.75mg 단백질)의 750ul 이중 샘플을 치환제가 포함된 완충액 100ul 또는 완충액 단독(총 결합), 50nM [3H] 디조실핀 100ul 및 완충액 50ul과 함께 23 ℃에서 60분 동안 배양하여 측정합니다. 비특이적 결합은 비표지 디조실핀에 의해 정의됩니다. 배양은 Whatman GF/B 필터를 통한 빠른 여과로 종료되며, 필터는 Brandel M 24-R 세포 수확기에서 얼음처럼 차가운 분석 완충액 5ml 두 부분으로 즉시 세척됩니다. 완전한 여과 및 세척 절차에 필요한 시간은 10초 미만입니다. 필터의 방사능은 Hydrofluor 10ml가 담긴 표준 바이알에서 41% 계수 효율로 액체 섬광 계수법으로 결정됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    mixed neuronal/glial cell cultures

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    30 minutes

  • 방법

    Primary mixed neuronal/glial cultures are prepared from fetal rat brains. Mature cultures are exposed to dissolved dizocilpine (10 μM), and NMDA (0 or 3 μM) at 37 ℃ for 30 minutes. Apoptosis is assessed using terminal-deoxy-nucleotidyl end-nick labeling oligonucleosomal DNA fragmentation enzyme-linked immunosorbent assay, and caspases-3 and -9 activation assays.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    ischemic spinal cord injury medel

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    IV

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17006121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256835/

고객 제품 검증

The NMDA receptor is involved in the neuroprotective effect of Res. MK 801 (2 mg/kg) was injected respectively at 30 min prior to cerebral ischemia or at 30 min prior to the administration of Res at 1 or 24 h pre-MCAO. (A) The effects of MK801 on ischemia-induced neuronal death when Res was administrated at 1 h pre-MCAO. (B) The effects of MK801 on ischemia-induced neuronal death when Res was administrated at 24 h pre-MCAO. n = 5 rats at each group.

데이터 출처 [ , , Pharmacology, Biochemistry and Behavior, 2016, 146-147:21–27. ]

Sellecks (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate 인용됨 11 출판물

Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
Characterization of Non-Specific Uptake and Retention Mechanisms of [177Lu]Lu-PSMA-617 in the Salivary Glands [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692] PubMed: 37242475
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] PubMed: 34815424
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] PubMed: 34781056
Ketamine inhibits aerobic glycolysis in colorectal cancer cells by blocking the NMDA receptor-CaMK II-c-Myc pathway. [ Clin Exp Pharmacol Physiol, 2020, 47(5):848-856] PubMed: 31889340
Propofol Disrupts Aerobic Glycolysis in Colorectal Cancer Cells via Inactivation of the NMDAR-CAMKII-ERK Pathway [ Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):492-504] PubMed: 29614493
Local Administration of Thiamine Ameliorates Ongoing Pain in a Rat Model of Second-Degree Burn [Zhang K J Burn Care Res, 2017, 38(5):e842-e850] PubMed: 28181986
Shift in interictal relative gamma power as a novel biomarker for drug response in two mouse models of absence epilepsy [Maheshwari A Epilepsia, 2016, 57(1):79-88] PubMed: 26663261

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.