기술 자료
| 화학식 | C20H16N2O5 |
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| 분자량 | 364.35 | CAS 번호 | 19685-09-7 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 20 mg/mL (54.89 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)은 강력한 항종양 활성을 가진 DNA Topoisomerase I 억제제입니다. | |
|---|---|---|
| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 10-Hydroxycamptothecin은 BT-20 및 MDA-231 세포의 성장을 각각 34.3 nM 및 7.27 nM의 IC50으로 억제하며, 이는 500 nM 이상의 IC50을 가진 camptothecin (CPT)보다 강력합니다. 10-Hydroxycamptothecin은 0.35 μM의 EC50으로 pBR322 플라스미드 DNA의 인간 Topoisomerase I 매개 분해성 복합체 형성을 강력하게 유도하며, 18.85 μM의 EC50을 가진 CPT보다 50배 이상 강력한 효능을 나타냅니다. 10-Hydroxycamptothecin 치료는 0.31 μM의 IC50으로 인간 미세혈관 내피세포 (HMEC)의 용량 의존적 성장 억제를 유도하고, 0.63 μM의 IC50으로 HMEC의 이동을 유의하게 억제합니다. 10-Hydroxycamptothecin으로 HMEC 세포를 처리하면 0.96 μM의 IC50으로 관 형성의 용량 의존적 억제도 나타납니다. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)은 Colo 205 세포의 증식을 유의하게 억제하고, 세포를 세포 주기 G2기에 정지시키며, caspase-3 의존적 경로를 통해 세포자멸사를 유도합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | 10-Hydroxycamptothecin 치료는 CAM 모델에서 농도 의존적으로 혈관 신생을 억제하며, 25 nM 용량에서 95%의 억제를 보였고, 125 nM에서 혈관 신생을 60%만 억제하는 수라민보다 강력합니다. 2일마다 2.5-7.5 mg/kg의 저용량 10-Hydroxycamptothecin 경구 투여는 급성 독성 없이 생쥐에서 Colo 205 이종이식편의 성장을 유의하게 억제합니다. LD50: 생쥐 104mg/kg (i.p.). |
프로토콜 (참조)
| 세포 분석:[2] |
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|---|---|
| 동물 연구:[4] |
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참조
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Sellecks (S)-10-Hydroxycamptothecin 인용됨 10 출판물
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Enhanced antitumor immunity in breast cancer: Synergistic effects of ADAM10/ADAM17 inhibition, metabolic modulation, and camptothecin-loaded selenium nanoparticles [ Int J Pharm, 2024, 669:125037] | PubMed: 39675534 |
| Neddylation inhibitor MLN4924 sensitizes head and neck squamous carcinoma cells to (S)-10-hydroxycamptothecin [ Eur J Med Res, 2023, 28(1):326] | PubMed: 37689760 |
| Synthetic lethality between TP53 and ENDOD1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2861] | PubMed: 35606358 |
| Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice [ Heliyon, 2022, 8(8):e10348] | PubMed: 36090228 |
| Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529] | PubMed: 34783517 |
| Implication of Ataxia-Telangiectasia-mutated kinase in epithelium-mesenchyme transition [ Carcinogenesis, 2021, bgab002] | PubMed: 33417668 |
| A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity [ Vet Microbiol, 2021, 265:109313] | PubMed: 34968801 |
| AMPK-mTOR-ULK1 axis activation-dependent autophagy promotes hydroxycamptothecin-induced apoptosis in human bladder cancer cells. [ J Cell Physiol, 2019, 10.1002/jcp.29307] | PubMed: 31621074 |
| DW09849, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, prevents PI3K signaling and preferentially inhibits proliferation of cells containing the oncogenic mutation p110α (H1047R) [Liu JL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2014, 348(3):432-41] | PubMed: 24361696 |
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