(S)-10-Hydroxycamptothecin

카탈로그 번호S2423 배치:S242303

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기술 자료

화학식

C20H16N2O5

분자량 364.35 CAS 번호 19685-09-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 18 mg/mL (49.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.300mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.100mg/ml (0.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
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원액 준비

생물학적 활성

설명 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)은 강력한 항종양 활성을 가진 DNA Topoisomerase I 억제제입니다.
표적
DNA topoisomerase I
시험관 내(In vitro) 10-Hydroxycamptothecin은 BT-20 및 MDA-231 세포의 성장을 각각 34.3 nM 및 7.27 nM의 IC50으로 억제하며, 이는 500 nM 이상의 IC50을 가진 camptothecin (CPT)보다 강력합니다. 10-Hydroxycamptothecin은 0.35 μM의 EC50으로 pBR322 플라스미드 DNA의 인간 Topoisomerase I 매개 분해성 복합체 형성을 강력하게 유도하며, 18.85 μM의 EC50을 가진 CPT보다 50배 이상 강력한 효능을 나타냅니다. 10-Hydroxycamptothecin 치료는 0.31 μM의 IC50으로 인간 미세혈관 내피세포 (HMEC)의 용량 의존적 성장 억제를 유도하고, 0.63 μM의 IC50으로 HMEC의 이동을 유의하게 억제합니다. 10-Hydroxycamptothecin으로 HMEC 세포를 처리하면 0.96 μM의 IC50으로 관 형성의 용량 의존적 억제도 나타납니다. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)은 Colo 205 세포의 증식을 유의하게 억제하고, 세포를 세포 주기 G2기에 정지시키며, caspase-3 의존적 경로를 통해 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) 10-Hydroxycamptothecin 치료는 CAM 모델에서 농도 의존적으로 혈관 신생을 억제하며, 25 nM 용량에서 95%의 억제를 보였고, 125 nM에서 혈관 신생을 60%만 억제하는 수라민보다 강력합니다. 2일마다 2.5-7.5 mg/kg의 저용량 10-Hydroxycamptothecin 경구 투여는 급성 독성 없이 생쥐에서 Colo 205 이종이식편의 성장을 유의하게 억제합니다. LD50: 생쥐 104mg/kg (i.p.).

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    MDA-231, and BT-20 cells

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of 10-Hydroxycamptothecin for 72 hours. Cell growth is monitored by the standard MTT assay.

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    BALB/c-nu mice transplanted subcutaneously with Colo 205 cells

  • 용량

    ~7.5 mg/kg

  • 투여

    Orally once per two days

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2159843/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11589502/

Sellecks (S)-10-Hydroxycamptothecin 인용됨 10 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Enhanced antitumor immunity in breast cancer: Synergistic effects of ADAM10/ADAM17 inhibition, metabolic modulation, and camptothecin-loaded selenium nanoparticles [ Int J Pharm, 2024, 669:125037] PubMed: 39675534
Neddylation inhibitor MLN4924 sensitizes head and neck squamous carcinoma cells to (S)-10-hydroxycamptothecin [ Eur J Med Res, 2023, 28(1):326] PubMed: 37689760
Synthetic lethality between TP53 and ENDOD1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2861] PubMed: 35606358
Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice [ Heliyon, 2022, 8(8):e10348] PubMed: 36090228
Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529] PubMed: 34783517
Implication of Ataxia-Telangiectasia-mutated kinase in epithelium-mesenchyme transition [ Carcinogenesis, 2021, bgab002] PubMed: 33417668
A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity [ Vet Microbiol, 2021, 265:109313] PubMed: 34968801
AMPK-mTOR-ULK1 axis activation-dependent autophagy promotes hydroxycamptothecin-induced apoptosis in human bladder cancer cells. [ J Cell Physiol, 2019, 10.1002/jcp.29307] PubMed: 31621074
DW09849, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, prevents PI3K signaling and preferentially inhibits proliferation of cells containing the oncogenic mutation p110α (H1047R) [Liu JL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2014, 348(3):432-41] PubMed: 24361696

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