Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.330mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.150mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
10074-G5는 c-Myc의 bHLH-ZIP 도메인에 결합하여 변형시키는 c-Myc 억제제(Kd = 2.8 µM)이며, 이로 인해 c-Myc/Max 헤테로다이머 형성을 억제하고 전사 활동을 억제합니다 (IC50 = 146 µM).
표적
c-Myc (Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)
10074-G5는 c-Myc의 bHLH-ZIP 도메인에 결합하여 변형시키며, 이로 인해 c-Myc/Max 헤테로다이머 형성을 억제하고 전사 활동을 억제합니다. 시험관 내에서 이 화합물은 Daudi 버킷 림프종 세포의 성장을 억제하고 c-Myc/Max 이량체화를 방해합니다. Daudi 세포는 이 화학 물질을 축적하며, 가장 높은 세포 내 농도는 6시간에 관찰됩니다. Daudi 세포에서 c-Myc/Max 이량체화를 4시간에 약 75% 억제하며, 이 억제는 24시간 배양 동안 유지됩니다. 총 c-Myc 단백질 발현도 감소하며, 이 화합물 10 μM에 24시간 노출 후 c-Myc 단백질 발현은 차량 처리 대조군과 비교하여 약 40% 감소합니다. c-Myc을 과발현하는 Daudi 및 HL-60 세포에 대해 시험관 내에서 세포독성을 나타냅니다 .
생체 내(In Vivo)
20 mg/kg i.v.로 처리된 마우스에서 10074-G5의 혈장 반감기는 37분이며, 최고 혈장 농도는 58 μM으로, 최고 종양 농도보다 10배 높습니다. 항종양 활성 부족은 아마도 이 화합물의 비활성 대사산물로의 빠른 대사로 인해 발생하며, 이는 c-Myc/Max 이량체화를 억제하기에 불충분한 이 화학 물질의 종양 농도를 초래합니다. Daudi 이종이식을 가진 마우스에 20 mg/kg를 정맥 주사한 후 5분 후에 58.5 ± 2.7 nmol/ml의 혈장 최고 농도(Cmax)가 관찰되며, 혈장 농도는 빠르게 감소합니다. 폐, 간, 지방을 제외하고 모든 시점에서 이 화합물의 조직 농도는 혈장 농도보다 낮습니다.
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at −70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at −70°C until analysis.
Genome-wide CRISPR screening identifies PHF8 as an effective therapeutic target for KRAS- or BRAF-mutant colorectal cancers
[ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70]
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[ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth
[ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]
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[ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]
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