Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
1400W (N-(3-(아미노메틸)벤질)아세트아미딘)는 유도성 산화질소 합성효소(iNOS)의 느리고 강력하며 고도로 선택적인 억제제입니다.
표적
iNOS (Cell-free assay)
nNOS (Cell-free assay)
eNOS (Cell-free assay)
<7 nM(Kd)
2 μM(Ki)
50 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
1400W는 인간 iNOS의 비가역적 억제제이거나 극도로 느리게 가역적인 억제제입니다. 1400W에 의한 인간 iNOS의 억제는 시간 의존적입니다. 1400W는 L-아르기닌과 경쟁적입니다. 1400W는 iNOS의 기질이 아닙니다.
생체 내(In Vivo)
1400W는 쥐에서 미세혈관 손상을 선택적으로 예방합니다. 엔도톡신 유발 혈관 손상 쥐 모델에서 1400W는 eNOS보다 iNOS에 대해 50배 이상 더 강력합니다. 또한, 1400W는 결장, 폐, 간, 신장 및 심장에서 iNOS 유도와 관련된 LPS 유발 혈관 누출을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 최대 보호 효과는 신장을 제외한 모든 장기에서 거의 100%에 달합니다 (신장: 54%). 1400W는 쥐의 신장 I/R 손상에 대한 신장의 산화 스트레스와 니트로사티브 스트레스 모두에 개선 효과가 있습니다. 1400W 치료는 쥐의 고형 종양 성장률을 줄일 수 있습니다.
RAW264.7 cells are treated with LPS/IFNγ for 16 h and GAPDH-p300 binding is abolished by the iNOS inhibitor 1400W (100 μM). Cell lysates are immunoprecipitated with an anti-p300 antibody and the immunoprecipitates are analysed by western blotting with an anti-GAPDH antibody.
iNOS is necessary for GBP-mediated T. gondii clearance in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2698]
Normalization of CF Immune System Reverses Intestinal Neutrophilic Inflammation and Significantly Improves the Survival of CF Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00179-6]
Nitric oxide facilitates the S-nitrosylation and deubiquitination of Notch1 protein to maintain cancer stem cells in human NSCLC
[ J Cell Mol Med, 2024, 28(21):e70203]
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse
[ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965]
Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid
[ J Pharm Anal, 2022, 12(6):839-851]
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