2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

카탈로그 번호S1233 배치:S123306

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기술 자료

화학식

C19H26O3
분자량 302.41 CAS 번호 362-07-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2)은 미세소관을 탈중합시키고 HIF-1α 핵 축적 및 HIF 전사 활동을 차단합니다. 이 화합물은 또한 다양한 발암성 세포주에서 autophagy와 apoptosis를 모두 유도합니다.
표적
HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)		 Microtubule Associated
(Cell-free assay)		 HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)
시험관 내(In vitro)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)은 유방암 세포주 MDA-MB-435 및 난소암 세포주 SK-OV-3에서 각각 1.38 μM 및 1.79 μM의 IC50으로 세포 증식 억제 활성을 나타냅니다. 또한, 쥐 대동맥 평활근 A-10 세포에서 세포 미세소관 탈중합을 7.5 μM의 EC50으로 억제합니다. 이 화합물은 MCF-7 및 BM 세포의 증식을 52 μM 및 8 μM의 IC50으로 억제합니다. MDA-MB-231 세포에서 HIF-1α 자체의 전사에는 영향을 미치지 않으면서 HIF-1 매개 표적 유전자 전사 활성화를 억제합니다. 최근 연구에 따르면 2-MeOE2 (0.5 μM)는 TGF-β3 유도 콜라겐(Col) 유형 I(αI), Col III(αI), 플라스미노겐 활성제 억제제(PAI) 1, 결합 조직 성장 인자(CTGF), 및 α-평활근 액틴(α-SMA) 발현을 차단합니다. 또한, TGF-β3 유도 Smad2/3 인산화 및 핵 전위를 개선하고 TGF-β3 유도 PI3K/Akt/mTOR 경로 활성화를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

9L 쥐 교모세포종(9L-V6R) 쥐 모델에서 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)은 HIF-1 활동을 유의하게 감소시키고 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하며, 60 mg/kg/day에서 4배 감소, 600 mg/kg/day에서 23배 감소를 보였습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 미세소관 탈중합 활성

    2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)이 세포 미세소관 탈중합에 미치는 영향은 쥐 대동맥 평활근 A-10 세포에서 간접 면역형광 기술을 사용하여 결정됩니다. 미세소관은 β-튜불린 항체를 사용하여 시각화됩니다. 세 명의 관찰자가 각 처리 농도에 대한 미세소관 손실률을 결정합니다. 데이터는 평균화되어 약물 농도에 따른 미세소관 손실률로 플로팅되며, 미세소관 탈중합에 대한 EC50은 로그 용량-반응 곡선에서 계산됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MDA-MB-435 and SK-OV-3

  • 농도

    0-20 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells are plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours, followed by addition of this compound or vehicle controls. The cells are incubated with it for 48 hours, after which the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats

  • 용량

    ≤600 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

고객 제품 검증

Pancreatic cancer cell lines (CFPAC-1 and BxPC-3) were treated with siHIF-1 and 2-ME and then evaluate the expression HIF-1α, CRT and P-eIF2α by Western blotting experiment.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6(4): 2250-62 ]

The knockdown of Set7 by Set7-shRNA-2 in RCC4 cells increased GST expression, but this effect was not evident when HIF-2 activity was inhibited by addition of 2ME2 (50 ng/µl,18 h), as revealed by semi-quantitative real-time PCR assays.

데이터 출처 [ , , Nucleic Acids Res, 2015, 43(10): 5081-98 ]

HSC viability when exposed to 2-MeOE2 for 8 h (n=6)

데이터 출처 [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, doi:10.1016/j.mce.2018.05.002 ]

Sellecks 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 인용됨 89 출판물

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Combined Graphene Oxide with 2-Methoxyestradiol for Effective Anticancer Therapy in-vitro Model [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950] PubMed: 39850060
EBV-associated epithelial cancers cells promote vasculogenic mimicry formation via a secretory cross-talk with the immune microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140] PubMed: 39267775
IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
The ANGPTL4-HIF-1α loop: a critical regulator of renal interstitial fibrosis [ J Transl Med, 2024, 22(1):649] PubMed: 38992710
The role of HIF-1α/BNIP3/mitophagy in acrylonitrile-induced neuronal death in HT22 cells and mice: A potential neuroprotection target [ Chem Biol Interact, 2024, 406:111327] PubMed: 39615733
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
MiR-122-5p regulates the mevalonate pathway by targeting p53 in non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):234] PubMed: 37005437
Signaling metabolite succinylacetone activates HIF-1α and promotes angiogenesis in GSTZ1-deficient hepatocellular carcinoma [ JCI Insight, 2023, 8(23)e164968] PubMed: 37906252
Ginkgo biloba extract attenuates cisplatin-induced renal interstitial fibrosis by inhibiting the activation of renal fibroblasts through down-regulating the HIF-1α/STAT3/IL-6 pathway in renal tubular epithelial cells [ Phytomedicine, 2023, 115:154809] PubMed: 37087791

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