3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

카탈로그 번호S7120 배치:S712005

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기술 자료

화학식

C12H14N4O3.HCl
분자량 298.73 CAS 번호 120964-45-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (200.85 mM)
Water 60 mg/mL (200.85 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 아데노신 유사체인 DZNep(3-deazaneplanocin A) HCl은 무세포 분석에서 50pM의 Ki를 갖는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소의 경쟁적 억제제입니다.
표적
S-adenosylhomocysteine hydrolase
50 pM(Ki)
시험관 내(In vitro)

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM)는 인간 급성 골수성 백혈병 OCI-AML3 세포의 세포 주기 중 G0/G1기 세포 축적(58.5%)을 유의하게 증가시키고, S기 세포 수(35.2%) 및 G2/M기(6.3%) 세포 수를 동반 감소시킵니다. 3-Deazaneplanocin A (1.0 μM)는 OCI-AML3 (~50%) 및 HL-60 세포 (~50%)에서 세포자멸사를 유도하며, 48시간 후 콜로니 성장을 90% 이상 감소시킵니다. 3-Deazaneplanocin A는 EZH2 수치를 고갈시키고, HL-60 및 OCI-AML3 세포와 원발성 AML 세포에서 히스톤 H3의 리신 27 삼메틸화를 억제합니다. 3-Deazaneplanocin A 치료는 p16, p21, p27, FBXO32를 유도하는 반면, cyclin E 및 HOXA9 수치를 고갈시킵니다. 500 nM 3-Deazaneplanocin A는 48시간에 HL-60 세포를 CD11b+ 세포로 거의 3배나 분화시킵니다. 3-Deazaneplanocin A는 여러 바이러스 유형에 대해 탁월한 활성을 보입니다. 3-Deazaneplanocin A는 L929 세포에서 수포성 구내염, H.Ep-2에서 파라인플루엔자 3, vero 세포에서 백시니아 및 황열 바이러스에 대해 각각 0.2, 3.6, 2.1 및 2.9 μg/mL의 IC50을 나타냅니다. 3-Deazaneplanocin A는 평균 ID50이 96 ng/mL인 연구에서 아메리카 Leishmania (L mexicana 및 L brasiliensis) 균주에 대해 강력하고 균일한 리슈만편모충 정지 효과를 보이지만, 최대 10 μg/mL 농도로 시험된 여러 T. cruzi 및 T. rangeli 균주에 대해서는 억제를 나타내지 않습니다. 200 ng/mL 용량에서 3-Deazaneplanocin A는 4일 후 전마스터고트의 S-아데노실-L-3H-메틸메티오닌 및 3-티미딘 통합을 억제합니다. 100 ng/mL 용량에서 3-Deazaneplanocin A는 감염된 인간 대식세포에서 L mexicana 및 L brasiliensis의 약 56%를 제거합니다.

생체 내(In Vivo)

3-Deazaneplanocin A는 생체 내에서 항백혈병 활성을 나타냅니다. 8 mg/kg 용량의 3-Deazaneplanocin A는 생쥐 꼬리 수두 검사에서 0.0 poxftail (84% 보호)의 중앙값으로 백시니아 바이러스에 대한 생체 내 항바이러스 활성을 보여줍니다. 0.5에서 1.5 mg/kg/일 범위의 용량에서 3-Deazaneplanocin A는 L. b. guyanensis 접종에 의해 근친 교배 BALB/c 생쥐에서 생성된 피부 리슈마니아 감염의 발병을 현저히 감소시켰습니다. 3-Deazaneplanocin A는 에볼라 바이러스 감염 생쥐에서 인터페론-α 생산을 대량으로 증가시킵니다. 3-Deazaneplanocin A (감염 후 2 mg/kg 피하 주사)는 1000 pfu (30 000 LD50)의 생쥐 적응 EBO-Z에 감염된 생쥐의 사망을 예방합니다. 1일째 3-Deazaneplanocin A 치료는 위약 대조군과 비교하여 2일째 평균 혈청 바이러스 역가를 100배, 3일째 100 000배 감소시키고, 2일째 평균 혈청 IFN-α 수준이 1420 pg/mL, 3일째 1830 pg/mL가 되게 합니다.

특징 아데노신의 카보사이클릭 유사체이며, EZH2의 항종양 및 항바이러스 억제제로 작용합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[6]
  • S-아데노실호모시스테인 가수분해효소 활성 분석

    AdoHcyase 분석에 사용되는 반응 혼합물은 최종 부피 0.5 mL에 50 mM 인산 칼륨(pH 7.6), 5 mM 디티오트레이톨, 1 mM EDTA, 10% 글리세롤 및 효소를 포함합니다. L-[8- 14C]AdoHcy가 기질로 사용되며 송아지 장 아데노신 데아미나제 5단위가 포함됩니다. 반응은 100 μL의 5 M 포름산을 첨가하여 중지되고, 반응 혼합물은 0.1 M 포름산으로 미리 평형화된 SP-Sephadex C-25 컬럼(0.8×2.5 cm)에 부어집니다. 각 시험관은 0.5 mL의 0.1 M 포름산으로 헹궈집니다. 생성된 [14C]이노신은 3.5 mL의 0.1 M 포름산으로 컬럼에서 용출되어 섬광 바이알로 들어갑니다. 방사능은 10 mL의 섬광액을 첨가한 후 결정됩니다. 사용된 효소의 양은 약 105 pU 또는 정제된 효소 75 ng입니다. 1단위는 37 ℃에서 1분 동안 1 pmol의 생성물을 형성하는 데 필요한 효소의 양입니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Human acute myeloid leukemia HL-60

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    2 days

  • 방법

    Cells are treated with the indicated concentrations of 3-Deazaneplanocin A for 48 hours. After the designated treatments, cells are harvested and washed twice with PBS, and approximately 500 cells are plated in complete Methocult and cultured for 7 to 10 days at 37 ℃ in a 5% CO2 environment. Cells are dyed with crystal violet, and relative colony density is determined by solubilizing the crystal violet dye in 10% acetic acid followed by measurement of absorbance at 450 nm.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Human acute myeloid leukemia xenografts HL-60

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    initiated on day 7 and administered twice per week (Tuesday-Thursday) intraperitoneally for 2 weeks

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3790170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19638619/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2544721/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9347954/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076759/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6639063/

고객 제품 검증

H3K27me3 inhibitors inducing cell differentiation in the MDS-derived erythroid/myeloid cell line and primary MDS bone marrow cells via reducing H3K27me3 and increasing the expressions of PU.1 and its downstream genes. (a) ChIP experiments show a marked decrease in H3K27me3 at the PU.1 enhancer in the OCI-M2 cells treated with DZNep, compared with that in the cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO). (b) RT-PCRs show a significant increase in the expression of PU.1 mRNA in the OCI-M2 cells treated with DZNep in a dose-dependent manner. (c) Flow cytometric studies show that an increase in the expression of glycophorin A/B, a marker associated with erythroid differentiation, in the OCI-M2 cells treated with 0.25 μM of DZNep for 6 days. Red, isotype control; blue, no drug treatment (DMSO only); green, plus drug. (d) Increased PU.1 mRNA expression in primary MDS bone marrow cells treated with DZNep, compared with that in DMSO control. (e) Increased CD18 mRNA expression in primary MDS bone marrow cells treated with DZNep, compared with that in DMSO control. The primary bone marrow cells were from three cytogenetically normal MDS patients, which had marked trilineage dysplasia with varying numbers of blasts (case-1 with 10% blasts, case-2 with 4.6% blasts and case-3 with 11% blasts). The MDS bone marrow cells were treated with 1 μM DZNep or DMSO (control) for 24 h. The levels of PU.1 and CD18 mRNAs were measured by Q-RT-PCRs, while TBP mRNA was used for the internal normalization

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2013, 1291-1300 ]

Photomicrographs illustrate immunofluorescent staining of NGAL in kidney tissues collected at 48 h after sham and IR injury with or without 3-DZNep administration in C57/black mice.

데이터 출처 [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(11):1067 ]

EZH2 knockdown in pancreatic cancer cells inhibits cell migration and invasion. A, B. The migration and invasion ability of pancreatic cancer cell lines AsPC-1(A), CFPAC-1(B) with EZH2 knockdown. The scales represent 50μm. C, D. we examined the E-cadherin, ZEB1 and Snail expressions after using EZH2 RNAi, DZNeP and EPZ-6438. “*”represent P<0.05 when compared with control group.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(10):11194-207 ]

HSC‐T6 cells were treated with TGF‐β1 or TGF‐β1 plus DZNep. Real‐time PCR was performed to assess the mRNA expression level of α‐SMA at the three groups. HSC‐T6 cells were treated with TGF‐β1 or TGF‐β1 plus DZNep. Western blotting was carried out to assess the protein levels of EZH2 and α‐SMA at the three groups.

데이터 출처 [ , , J Cell Mol Med, 2017, 21(10):2317-2328 ]

Sellecks 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride 인용됨 97 출판물

Atlas of amnion development during the first trimester of human pregnancy [ Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185] PubMed: 40659869
LINE1 elements at distal junctions of rDNA repeats regulate nucleolar organization in human embryonic stem cells [ Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298] PubMed: 39797762
Breaking the link between morphology and potency for mESCs [ Cell Biosci, 2025, 15(1):146] PubMed: 41131638
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330] PubMed: 40031976
Epigenetic modifiers to treat retinal degenerative diseases [ bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558] PubMed: 40501782
Key epigenetic and signaling factors in the formation and maintenance of the blood-brain barrier [ Elife, 2024, 12RP86978] PubMed: 39670988
Transposable element activity captures human pluripotent cell states [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00343-y] PubMed: 39668246
Enhancer of Zeste Homolog 2 Inhibition Induces HLA Class I Re-Expression in Merkel Cell Carcinoma [ J Invest Dermatol, 2024, 144(6):1398-1401.e1.] PubMed: 38052265
Perinuclear assembly of vimentin intermediate filaments induces cancer cell nuclear dysmorphia [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107981] PubMed: 39542246
Activation of the CCL22/CCR4 causing EMT process remodeling under EZH2-mediated epigenetic regulation in cervical carcinoma [ J Cancer, 2024, 15(19):6299-6314] PubMed: 39513112

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