Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
3PO (3-(3-피리디닐)-1-(4-피리디닐)-2-프로펜-1-온)는 재조합 인간 PFKFB3 단백질에 대해 IC50이 22.9 μM인 PFKFB3의 소분자 억제제이며 PFK-1 활성을 억제하지 않습니다. 이는 포도당 흡수를 억제하고 세포 내 Fru-2,6-BP, 젖산, ATP, NAD+, NADH 농도를 감소시킵니다.
표적
PFKFB3
22.9 μM
시험관 내(In vitro)
3PO는 주로 Fru-6-P와의 경쟁을 통해 PFKFB3 동형효소의 억제제이며 정제된 PFK-1 활성을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 여러 인간 악성 조혈 및 선암 세포주(IC50, 1.4-24 μmol/L)의 증식을 현저히 약화시키며 정상 인간 기관지 상피 세포에 비해 ras-변형 인간 기관지 상피 세포에 선택적으로 세포 증식 억제 효과를 나타냅니다. 이는 G2-M phase arrest를 유발할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
종양 보유 마우스에 3PO (0.07 mg/g)를 복강 내 투여하면 생체 내 Fru-2,6-BP의 세포 내 농도, 포도당 흡수 및 확립된 종양의 성장이 현저히 감소합니다. 이는 생체 내 유방 선암, 백혈병 및 폐 선암 세포의 종양 발생 성장을 억제합니다. 이 화합물의 PK 특성은 이 화학 물질을 정맥 내 투여한 C57Bl/6 마우스에서 조사되었습니다: 청소율 CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0.3 시간, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/시간/ml. 이는 백혈병의 매우 관련성 높은 마우스 모델에 대해 강력한 활성을 갖는 것으로 보고되었습니다.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
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