4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

카탈로그 번호S7827 배치:S782703

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기술 자료

화학식

C26H29NO2
분자량 387.51 CAS 번호 68392-35-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 20 mg/mL (51.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 8.000mg/ml (20.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)은 타목시펜의 활성 대사물이며 유방암의 치료 및 화학 예방에 널리 사용되는 선택적 estrogen receptor (ER) 조절제입니다. 이는 인테인-Cas9 변이체에 대한 표적 변형 빈도를 활성화합니다.
시험관 내(In vitro)

4-OHT는 강력한 ER 활성제이며 에스트로겐 수용체에 대한 더 높은 친화도를 보이는 것으로 나타났습니다. 이는 분리된 성인 쥐 심장 근세포의 수축 기능을 변경하는 데 유의미한 용량 및 시간 의존적 직접적인 효과를 가집니다. 4-HT는 인테인-Cas9 변이체에 대한 표적 변형 빈도를 활성화합니다 .

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Adult Rat and Mouse Cardiac Myocytes

  • 농도

    0, 0.5, 1, 3, 5, and 10 µM

  • 배양 시간

    15-45 min

  • 방법

    For sarcomere length measurements, cells are covered in Tyrode’s containing 4OHT, allowed to reach 36 ± 1°C, and then stimulated at 0.2 Hz.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley rats

  • 용량

    21 mg/kg, 54 μmol/kg

  • 투여

    oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24205315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10190564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25848930/

고객 제품 검증

<p>CDK4/6 inhibitor resistance promotes diminished ER expression and activity. (a and b) Proliferation of MCF-7 and MR cells in the presence of different concentrations of ICI (a) or 4-hydroxytamoxifen (4-OHT) (b) was measured by the alamarBlue assay and plotted as % inhibition of proliferation against log concentration of inhibitor. Each data point represents the average value±s.d. of six replicates obtained in three independent experiments.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(16):2255-2264

Sellecks 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 인용됨 34 출판물

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97] PubMed: 40133264
Interplay of ferroptotic and apoptotic cell death and its modulation by BH3-mimetics [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7] PubMed: 40301648
EZH2 inhibition mitigates HIV immune evasion, reduces reservoir formation, and promotes skewing of CD8+ T cells toward less-exhausted phenotypes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115652] PubMed: 40333189
The secreted protein Amuc_1409 from Akkermansia muciniphila improves gut health through intestinal stem cell regulation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2983] PubMed: 38582860
Pre-ciliated tubal epithelial cells are prone to initiation of high-grade serous ovarian carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):8641] PubMed: 39366996
Histone lysine demethylase 4 family proteins maintain the transcriptional program and adrenergic cellular state of MYCN-amplified neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101468] PubMed: 38508144
The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779] PubMed: 38358891
LKB1 prevents ILC2 exhaustion to enhance antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7] PubMed: 38670109
Macrophages Promote Subtype Conversion and Endocrine Resistance in Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)678] PubMed: 38339428
P53 Status Influences the Anti-proliferative Effect Induced by IFITM1 Inhibition in Estrogen Receptor-positive Breast Cancer Cells [ Cancer Genomics Proteomics, 2024, 21(5):511-522] PubMed: 39191497

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