4EGI-1

카탈로그 번호S7369 배치:S736903

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기술 자료

화학식

C18H12Cl2N4O4S
분자량 451.28 CAS 번호 315706-13-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (199.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 4EGI-1은 KD 25 μM로 eIF4E에 결합하여 경쟁적인 eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제입니다. 이 화합물은 4E-BP1의 활성화를 차단함으로써 mTOR의 기능을 특이적으로 억제합니다. 이는 apoptosis를 유도합니다.
표적
mTOR eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)

4EGI-1은 eIF4F 복합체를 파괴하고 시험관 내에서 Cap-의존적 번역을 억제합니다. 이 화합물은 Jurkat 세포에서 세포자멸사 촉진 활성을 가지며, A549 폐암 세포에서 약 6 μM의 IC50으로 세포 성장을 강력하게 억제합니다. 이는 인간 폐암 세포에서 Cap-의존적 단백질 번역 억제와 무관하게 DR5 유도 및 c-FLIP 하향 조절을 통해 TRAIL 유도 세포자멸사를 증강시킵니다. 또한, 이 화학물질은 만성 림프성 백혈병에서 Cap-의존적 및 -비의존적 메커니즘을 통해 ABT-737 세포자멸사에 대한 민감성을 회복시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Jurkat cells and A549 lung cancer cells.

  • 농도

    ~60 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cell viability is measured by treatment of Jurkat cells with compound for 24 h and by determination of intracellular ATP using the CellTiterGlo assay. For measurement of apoptotic DNA fragmentation, cells are treated for 24 h with 60 μM of this compound or 6.65 μM camptothecin in the presence or absence of 100 mM zVAD-FMK, a broad-spectrum caspase inhibitor. After fixation and staining with PI, cellular DNA content is determined by FACS analysis in a FACS Calibur machine. Nuclear morphology after 24 h treatment with this compound is visualized by staining of cells with Hoechst dye and fluorescence microscopy. For the A549 lung cancer cells, cell growth in the presence of this chemical is determined using the SRB staining method.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

고객 제품 검증

Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; *, P < 0.05; **, P < 0.01; ***, P < 0.001.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818 ]

(C) C200 cells were treated with indicated concentrations of cisplatin in the absence and presence of 4egi-1 for 48 h. The numbers above the lines are combination indexes for the combination of cisplatin and 4egi-1.

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25. ]

Sellecks 4EGI-1 인용됨 29 출판물

mTORC1 regulates cell survival under glucose starvation through 4EBP1/2-mediated translational reprogramming of fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2024, 15(1):4083] PubMed: 38744825
Ribosome Quality Control mitigates the cytotoxicity of ribosome collisions induced by 5-Fluorouracil [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae849] PubMed: 39351862
Mechanistic differences in eukaryotic initiation factor requirements for eIF4GI-driven cap-independent translation of structured mRNAs [ J Biol Chem, 2024, 300(11):107866] PubMed: 39384039
A drug discovery pipeline for MAPK/ERK pathway inhibitors in C. elegans [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221] PubMed: 39212544
DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] PubMed: 37239217
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] PubMed: 37079788
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Ribosome Quality Control Mechanism Mitigates the Cytotoxic Impacts of Ribosome Collisions Induced by 5-Fluorouracil [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.26.573247] PubMed: none
Dephosphorylation of 4EBP1/2 Induces Prenatal Neural Stem Cell Quiescence [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528513] PubMed: 36824760
Retinoic acid and RARγ maintain satellite cell quiescence through regulation of translation initiation [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:838] PubMed: 36175396

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