Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.450mg/ml
(9.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.450mg/ml
(1.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Domatinostat (4SC-202)는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 각각 1.20 μM, 1.12 μM 및 0.57 μM의 IC50을 갖는 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Lysine specific demethylase 1 (LSD1)에 대한 억제 활성을 나타내며 1상 연구 중입니다.
HeLa 세포에서 Domatinostat (4SC-202)는 1.1 μM의 EC50으로 히스톤 H3의 과아세틸화를 유도합니다. 이는 유사분열 방추의 정상적인 발달을 방해하고 방추체 붕괴 및 다중 핵형성 중심을 유발하여 G2/M 세포 주기 정지를 유도합니다. 또한, 이 화합물은 평균 IC50이 0.7 μM인 인간 암세포주에 대해 광범위한 항증식 활성을 보입니다.
생체 내(In Vivo)
Domatinostat (4SC-202)는 생체 내에서 높은 경구 생체이용률을 가지며, 높은 대사 안정성과 낮은 혈장 청소율을 보입니다. 이는 A549 비소세포폐암 이종이식 모델과 RKO27 대장암 모델 모두에서 120 mg/kg p.o. 용량으로 뚜렷하고 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), the primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells were treated with applied concentrations of Domatinostat (4SC-202), and then further cultured for indicated time. Cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots.
Domatinostat Targets the FOXM1-Survivin Axis to Reduce the Viability of Ovarian Cancer Cells Alone and in Combination with Chemotherapeutic Agents
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10817]
Reduction of Metastasis via Epigenetic Modulation in a Murine Model of Metastatic Triple Negative Breast Cancer (TNBC)
[ Cancers (Basel), 2022, 14(7)1753]
Analysis of Dual Class I Histone Deacetylase and Lysine Demethylase Inhibitor Domatinostat (4SC-202) on Growth and Cellular and Genomic Landscape of Atypical Teratoid/Rhabdoid.
[ Cancers (Basel), 2020, 23;12(3) pii: E756]
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