6-Iodopravadoline (AM630)

카탈로그 번호S8033 배치:S803301

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기술 자료

화학식

C23H25IN2O3
분자량 504.36 CAS 번호 164178-33-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (99.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (4.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.400mg/ml (0.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AM630 (6-Iodopravadoline)은 Ki가 31.2 nM인 선택적 cannabinoid CB2 수용체 길항제입니다.
표적
CB2 receptor
(Cell-free assay)
31.2 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) AM630 (6-Iodopravadoline)은 31.2 nM의 Ki와 165의 CB2/CB1 친화도 비율을 가진 CB2 cannabinoid 수용체 리간드입니다. 이는 CB2 수용체 막에 대한 [35 S]-GTPγS 결합을 억제하고 (EC50=76.6 nM), CB2 형질감염 세포에서 포스콜린(forskolin) 자극성 주기적 AMP 생산을 증가시키며 (1 μM에서 5.2배), CP55940에 의해 유도된 이 세포주에서 포스콜린 자극성 주기적 AMP 생산 억제를 길항합니다. 이 화합물 (10 μM)은 CB1 형질감염 세포에서 포스콜린 자극성 주기적 AMP 생산을 45.9% 억제합니다. 이는 마우스 분리 정관에서 △9-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, 아난다미드 및 (R)-(+)-아라키도닐-1'-하이드록시-2'-프로필아미드 (AM356)의 경쟁적 길항제로 작용하며, Kd는 각각 14.0, 17.3, 36.5, 278.8, 85.9 nM입니다.
10 μM에서, 이는 TG 뉴런의 하위 집합 (35-40%)에서 강력한 Ca2+ 축적을 활성화하며, EC50은 15.6 μM입니다. 이 화합물은 1 μM의 활성화 역치로 TG 감각 뉴런에서 전류를 생성할 수 있습니다. 그 반응은 TRPA1 채널에 의해 매개되며, TRPV1에 의해 조절되는 대부분의 TG 소형-중형 감각 뉴런에서 나타납니다. AM630 (25 μM)으로 전처리하면 캡사이신 (CAP) 효과, 겨자유 (MO) 및 WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1 매개 반응을 억제할 수 있습니다.
100 nM에서, 이는 Ti 입자의 유무에 관계없이 RANKL과 함께 배양된 골수 세포의 골수세포형성을 효과적으로 억제하며, 타르타르산 저항성 산성 인산분해효소 양성 세포의 수를 50% 이상 감소시킵니다. 이 화합물 (100 nM)은 Ti 입자와 RANKL에 의해 자극된 RAW 세포에서 RANK 및 카테신 K의 mRNA 발현을 억제합니다. 이는 (100 nM) Ti 입자와 함께 배양된 RAW 세포에서 인터루킨-1β 및 종양 괴사 인자-α의 단백질 발현을 감소시킵니다. AM630은 RAW 세포에 독성 효과가 없습니다.
생체 내(In Vivo) 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) 주사는 WT 마우스의 뒷발에서 유해 수용 행동이나 열 과감각을 유도할 수 없지만, CAP 유도 열 과감각을 유의미하게 약화시킵니다. 이 화합물 (30 μg)은 CAP 유도 열 과감각에 대한 WIN 억제를 역전시킬 수 있습니다. 이는 CB1 및 CB2를 억제할 뿐만 아니라 TRPA1 채널을 활성화하고 이어서 TRPA1 및 TRPV1 채널을 탈감작시킴으로써 말초 효과를 발휘합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

Sellecks 6-Iodopravadoline (AM630) 인용됨 2 출판물

CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79] PubMed: 36754245
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864] PubMed: 37480972

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