7,8-Dihydroxyflavone

카탈로그 번호S8319 배치:S831901

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기술 자료

화학식

C15H10O4

분자량 254.24 CAS 번호 38183-03-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (196.66 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.93 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.500mg/ml (9.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.500mg/ml (9.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF)은 뇌유래신경영양인자(BDNF)의 주요 신호 수용체인 TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM)의 강력하고 선택적인 소분자 작용제로 작용합니다.
표적
TrkB receptor
(Cell-free assay)
320 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) 7,8-DHF는 250 nM 농도에서 TrkA 또는 TrkC가 아닌 TrkB를 특이적으로 활성화시키는 양성 화합물 중 하나입니다. 피질 및 해마 뉴런 외에도 7,8-DHF는 RGC(망막 신경절 세포) 및 PC12 세포를 포함한 다른 세포 유형을 흥분독성 및 산화 스트레스 유발 세포자멸사 및 세포 사멸로부터 보호합니다. 따라서 신경 보호 특성을 가지고 있습니다.
생체 내(In Vivo) 7,8-Dihydroxyflavone은 BBB를 통과하여 복강내 또는 경구 투여 시 마우스 뇌에서 TrkB 및 그 하위 PI3K/Akt 및 MAPK 활성화를 유발할 수 있는 생체 이용 가능한 화학 물질입니다. 7,8-DHF는 외상성 뇌 손상 시 피질 뉴런의 생존을 촉진하고 세포자멸사를 감소시키며, 손상 후 3시간에 7,8-DHF를 투여하면 PI3K/Akt 경로를 통해 뇌 조직 손상을 줄입니다. 이 치료법은 생쥐에게 명백한 독성을 유발하지 않으며 만성 치료 중에도 생쥐에게 독성이 없습니다. 7,8-DHF는 알츠하이머병에 대한 강력한 치료 효능을 나타내고 근육 TrkB를 활성화하여 비만을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]

  • 세포주

    Rat pheochromocytoma (PC12) cells

  • 농도

    1-25 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    PC12 cells are seeded in 96-well plates at 104/well. After pretreatment with 7,8-DHF (1-25 μM) for 1 h, the cells are exposed to 6-OHDA (100 μM) for subsequent 24 h. The PI3k inhibitor LY294002 or MEK inhibitor PD98059 is added 30 min before 7,8-DHF treatment. At the end of the experiment, PC12 cells are incubated with 20 μl of MTT solution (5 mg/ml in PBS) for 4 h at 37 ◦C. The dark blue formazan product due to the reduction of MTT is dissolved in 150 μl of DMSO, and the absorbance at 570 nm is recorded with a microplate reader. The viability is expressed as the percentage of the untreated control cells.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Male Wistar rats; male APPswe/PS1dE9 transgenic mice

  • 용량

    0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg and 3 mg/kg(Rats); 0.1 mg/kg(mice)

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26740873/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24070857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25139527/

Sellecks 7,8-Dihydroxyflavone 인용됨 8 출판물

Polyphyllin VII induces CTC anoikis to inhibit lung cancer metastasis through EGFR pathway regulation [ Int J Biol Sci, 2023, 19(16):5204-5217] PubMed: 37928267
Utility of 7,8-dihydroxyflavone in preventing astrocytic and synaptic deficits in the hippocampus elicited by PTSD [ Pharmacol Res, 2022, 176:106079] PubMed: 35026406
Receptor-Independent Anti-Ferroptotic Activity of TrkB Modulators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16205] PubMed: 36555849
Reduced BDNF expression in the auditory cortex contributed to neonatal pain-induced hearing impairment and dendritic pruning deficiency in mice [ Reg Anesth Pain Med, 2022, rapm-2022-103621] PubMed: 36384877
Hippocampal neurogenesis interferes with extinction and reinstatement of methamphetamine-associated reward memory in mice [ Neuropharmacology, 2021, 196:108717] PubMed: 34273388
Role of the BDNF/TrkB/CREB signaling pathway in the cytotoxicity of bisphenol S in SK-N-SH cells [ J Biochem Mol Toxicol, 2021, e22775] PubMed: 33749030
Optimized integration of fluoxetine and 7, 8-dihydroxyflavone as an efficient therapy for reversing depressive-like behavior in mice during the perimenopausal period. [ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, 13;101:109939] PubMed: 32243998
Nephronectin Expression is Inhibited by Inorganic Phosphate in Osteoblasts [ Calcif Tissue Int, 2019, 104(2):201-206] PubMed: 30341591

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