ABT-751 (E7010)

카탈로그 번호S1165 배치:S116501

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₇N₃O₄S

분자량

371.41

CAS 번호

141430-65-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

74 mg/mL (199.24 mM)

Ethanol

12 mg/mL (32.3 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	15.000mg/ml (40.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ABT-751 (E7010)은 β-tubulin의 콜히친 결합 부위에 결합하여 미세소관의 중합을 억제합니다. 이는 MDR 수송체의 기질이 아니며 빈크리스틴, 독소루비신 및 시스플라틴에 내성인 세포주에 대해 활성을 나타냅니다. 1/2상.

표적

Microtubules

시험관 내(In vitro)

생체 외에서 ABT-751 (E7010)은 신경모세포종에서 0.6–2.6 μM, 다른 고형암 세포주에서 0.7–4.6 μM의 IC50 값을 가진 선택적 세포독성을 보입니다. 또한, 동적 미세소관에 선택적인 영향을 미치고 안정적인 미세소관은 보존하며, 이는 IC90 농도에서 아세틸화되고 탈티로신화된 α-튜불린 양성 중합 미세소관의 지속성을 설명합니다.

생체 내(In Vivo)

이 Calu-6 이종이식 모델에서 ABT-751 (E7010)은 100 및 75 mg/kg/day의 단일 약제로 유의미한 항종양 활성을 보였으며, 시스플라틴과 병용 시 용량 의존적인 성장 지연 증가를 보였습니다. HT-29 결장 이종이식 모델에서 이 화합물은 단일 약제로도 유의미한 항종양 활성을 보였고, 5-FU와 병용 시 용량 의존적인 성장 지연 증가를 나타냈습니다. 림프종을 앓는 개에서 구토, 설사, 식욕 부진 또는 이들의 조합을 포함하는 용량 제한 독성을 보였으며, 최대 내약 용량 (MTD)은 350 mg/m² PO q24h였습니다. 또한, MTD 350 mg/m²에서 ABT-751의 평균 AUC 및 C_max는 각각 5.55 μg-시간/mL 및 0.9 μg/mL였습니다.

특징

경구 생체이용 가능한 튜불린 결합 및 항유사분열성 설폰아미드.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HOS, HTB-186 Daoy, TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD and KCNR cells 농도 0 to 100 μM 배양 시간 72 hours 방법 Cells, in 1640 RPMI media with FBS, are plated in triplicate onto 96 well tissue culture plates in numbers determined optimal for confluent monolayer growth (5,000 cells/well for HOS, HTB-186 Daoy; 10,000 cells/well for TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD; 30,000 cells/well for KCNR), with an automated, multichannel pipette system. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C/5% CO₂ then exposed to vehicle control (1.25% DMSO/H₂O), VCR (0.1–1000 nM), and ABT-751 (E7010) (0.1 nM–100 μM), and in 4 cell lines (SK-N-AS, KCNR, RD, TC-71) combretastatin (0.1–1000 nM) for 72 hours. This compound is fixed with trichloroacetic acid (final concentration 10%) at 4 °C, washed, then dried at room temperature, stained with SRB in 1% acetic acid and dye is then solubilized with Tris base. Optical density measurements are performed at 540 and 405 nm dual wavelengths in a Bio-Tek EL 340 UV plate reader.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Calu-6 NSCLC, HT-29 colon, and HCT-116 cells are injected into athymic mice. 용량 75 or 100 mg/kg/day 투여 Administered via p.o.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HOS, HTB-186 Daoy, TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD and KCNR cells
농도
0 to 100 μM
배양 시간
72 hours
방법
Cells, in 1640 RPMI media with FBS, are plated in triplicate onto 96 well tissue culture plates in numbers determined optimal for confluent monolayer growth (5,000 cells/well for HOS, HTB-186 Daoy; 10,000 cells/well for TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD; 30,000 cells/well for KCNR), with an automated, multichannel pipette system. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C/5% CO₂ then exposed to vehicle control (1.25% DMSO/H₂O), VCR (0.1–1000 nM), and ABT-751 (E7010) (0.1 nM–100 μM), and in 4 cell lines (SK-N-AS, KCNR, RD, TC-71) combretastatin (0.1–1000 nM) for 72 hours. This compound is fixed with trichloroacetic acid (final concentration 10%) at 4 °C, washed, then dried at room temperature, stained with SRB in 1% acetic acid and dye is then solubilized with Tris base. Optical density measurements are performed at 540 and 405 nm dual wavelengths in a Bio-Tek EL 340 UV plate reader.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Calu-6 NSCLC, HT-29 colon, and HCT-116 cells are injected into athymic mice.
용량
75 or 100 mg/kg/day
투여
Administered via p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19731320/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16967299/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22369215/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Bioorg Med Chem , 2013 , 21, 922-31 ]

: 데이터 출처 [ Bioorg Med Chem , 2013 , 21, 922-31 ]

: 데이터 출처 [ , , Fitoterapia, 2017, 116:106-115 ]

Sellecks ABT-751 (E7010) 인용됨 5 출판물

TGFβ-induced epigenetic deregulation of SOCS3 facilitates STAT3-signaling to promote fibrosis. [ J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462]	PubMed: 31990678
Curdione attenuates thrombin-induced human platelet activation: β1-tubulin as a potential therapeutic target. [Zhang D, et al. Fitoterapia, 2017, 116:106-115]	PubMed: 27915054
Gain- and Loss-of-Function Mutations in the Breast Cancer Gene GATA3 Result in Differential Drug Sensitivity [ PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279]	PubMed: 27588951
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26]	PubMed: 25506801
Development, validation and pilot screening of an in vitro multi-cellular three-dimensional cancer spheroid assay for anti-cancer drug testing. [Rati Lama, et al. Bioorg Med Chem, 2013, 21(4):922-31]	PubMed: 23306053

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.