AM1241

카탈로그 번호S1544 배치:S154401

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₂IN₃O₃

분자량

503.33

CAS 번호

444912-48-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

101 mg/mL (200.66 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AM-1241은 K_i가 3.4 nM인 선택적 cannabinoid CB2 receptor 작용제이며, 이 화합물은 CB1 receptor에 대해 82배의 선택성을 나타냅니다.

표적

CB2	CB1
3.4 nM(Ki)	280 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

AM-1241은 다양한 분석(칼슘 유입, 세포외 신호 조절 키나제(ERK) 인산화 및 cAMP 측정)에서 관찰된 상이한 효과와 포스콜린 농도가 낮아질 때 cAMP 분석에서 중성 길항 작용에서 작용 작용으로 전환되는 것을 기반으로 한 CB2의 프로테안 작용제입니다. [³H]CP 55,940 경쟁 결합 분석에서, 이 화합물은 재조합 인간 CB2 및 CB1 수용체를 발현하는 안정적인 HEK 및 CHO 세포주로부터의 막 준비물을 사용하여 인간 CB2 수용체에서 약 7 nM의 K_i 값으로 높은 친화도를 보였으며, 인간 CB1 수용체에서는 친화도가 80배 이상 약했습니다.

생체 내(In Vivo)

AM-1241은 쥐에서 L5 및 L6 척수 신경 결찰로 인해 발생하는 촉각 및 열 과민증을 용량 의존적으로 역전시킵니다. 이 화합물은 또한 CB1 수용체가 없는 쥐(CB1-/- 쥐)에서 척수 신경 결찰로 유도된 촉각 및 열 과민증을 차단하는 데 활성이 있으며, 이는 CB1 수용체에서의 작용과 무관하게 감각 과민증을 역전시킨다는 것을 확인합니다. 이 화학물질(100, 330 μg/kg i.p.)은 카라기난으로 유발된 열 및 기계적 통각과민 및 이질통의 발달을 억제합니다. 그리고 이 억제는 CB2 길항제 SR144528에 의해 차단되지만 CB1 길항제 SR141716A에 의해서는 차단되지 않습니다. 이는 후지(hindpaw)에 열 자극을 가했을 때 용량 의존적인 진통 작용을 생성하며, 시험 부위(동측 i. paw)의 후지에 투여했을 때 그러하고, 반대측에는 훨씬 덜 활성적입니다. 이 화합물의 A50(50% 효과를 나타내는 진통 용량)은 847 μg/kg이며, 최대 가능 효과(100% MPE)는 3.3 mg/kg에서 달성됩니다. 또한 복강 내(i.p.) 투여 시 용량 의존적인 진통 작용을 생성하며, A50은 103 μg/kg입니다. 이 화학물질의 진통 작용은 CB2 수용체 선택적 길항제 AM630에 의해 차단되지만 CB1 수용체 선택적 길항제 AM251에 의해서는 차단되지 않습니다. 이 화합물은 저체온증, 강직증, 활동 억제 또는 보행 장애와 같은 중추신경계 칸나비노이드 효과를 생성하지 않지만, 이러한 네 가지 효과는 혼합 CB1/CB2 수용체 작용제 WIN55,212-2에 의해 생성됩니다. 증상 발현 시 시작된 i.p. 경로를 통한 이 화학물질의 일일 주사는 ALS(근위축성 측삭 경화증) 형질전환 마우스 모델에서 ALS 발병 후 생존 간격을 56% 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	결합 분석 칸나비노이드 수용체에 대한 결합은 [³H]CP55,940과의 경쟁 평형 결합을 사용하여 테스트됩니다. AM-1241은 25mM Tris base(pH 7.4)/5mM MgCl₂/1mM EDTA/0.1% 필수 지방산이 없는 BSA에 희석하여 Regisil 처리된 96웰 플레이트에 옮겨집니다. [³H]CP55,940 (DuPont_NEN; 비활성 100–180 Ci/mmol; 1 Ci = 37 GBq)은 0.8nM 농도로 첨가됩니다. 쥐 뇌(CB1 수용체 포함) 또는 생쥐 비장(CB2 수용체 포함)에서 준비된 막(웰당 약 50μg의 막 단백질)이 첨가되고, 플레이트는 30°C에서 1시간 동안 배양되며, 내용은 Packard Filtermate 196 세포 수확기를 사용하여 Packard Unifilter GF/B 96웰 필터를 통해 여과됩니다. 필터는 얼음처럼 차가운 50mM Tris base/5mM MgCl₂/0.5% BSA로 세척하고 건조됩니다. 결합된 방사능은 정량화되고 비특이적 결합에 대해 보정되며, 결과는 0%와 100% [³H]CP-55,940 특이적 결합 사이로 정규화됩니다. IC50은 GraphPad PRISM을 사용한 비선형 회귀 분석으로 결정되고 Ki 값으로 변환됩니다. 모든 데이터는 이중으로 수집됩니다. IC50 및 Ki 값은 세 번의 독립적인 실험에서 결정됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 HEK cells and CHO cell lines stably express human CB2 receptor and CB1 receptor. 농도 12 concentrations between 0.1 nM–10 μM 배양 시간 90 minutes 방법 Membrane samples are prepared from HEK cells stably expressing the human CB2 receptors previously generated (Mukherjee et al., 2004), or the CHO cell line that stably expresses the human CB1 receptor. Radioligand binding assays are performed as following. Briefly, the cells are harvested and homogenized using a Polytron for 2 × 10 s bursts in a buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 1 mM MgCl₂, and 1mM EDTA in the presence of protease inhibitors followed by centrifugation at 45 000 g for 20 minutes. The membrane pellets are washed and frozen at -80 °C in aliquots until use. Saturation binding reactions are performed at 30 °C for 90 minutes using [³H]CP 55,940 (0.01–8 nM) in an assay buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 2.5 mM EDTA, 5mM MgCl₂, and 0.05% fatty acid free bovine serum albumin (BSA) and the reactions are terminated by rapid vacuum filtration through UniFilter-96 GF/C filter plates and four washes with cold assay buffer. Competition experiments are conducted using 0.5 nM [³H]CP 55,940 in the presence of test compounds (0.1 nM–10 μM). Nonspecific binding is defined by 10 mM unlabeled CP 55,940. K_D values from saturation binding assays and Ki values from competition binding assays are determined with one site binding or one site competition curve fitting using the Prism software.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 250-350 g male Sprague-Dawley rats 용량 0, 100, 300, 1000, 3000 μg/kg 투여 Administered via i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12917492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16894349/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12809695/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11514083/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17241118/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Sci China Life Sci , 2014 , 57(2), 201-8 ]

: 데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2016, 39(4):1521-36 ]

Sellecks AM1241 인용됨 18 출판물

Cannabinoid CB2 receptor controls chronic itch by regulating spinal microglial activation and synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(4):115559]	PubMed: 40222011
Cannabinoid Receptors CB1 and CB2 Activation Restores Hippocampal Lipid Profiles and Alleviates Autism-Like Behaviors in Valproic Acid-Induced ASD Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70591]	PubMed: 40852923
Therapeutic potential of EVs loaded with CB2 receptor agonist in spinal cord injury via the Nrf2/HO-1 pathway [ Redox Rep, 2024, 29(1):2420572]	PubMed: 39466990
CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
EVs-mediated delivery of CB2 receptor agonist for Alzheimer's disease therapy [ Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835]	PubMed: 37645682
Activation of cannabinoid receptor 2 attenuates Angiotensin II-induced atrial fibrillation via a potential NOX/CaMKII mechanism [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:968014]	PubMed: 36312282
Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)]	PubMed: 32218156
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556]	PubMed: 32968163
Pharmacological activation of CB2 receptor protects against ethanol-induced myocardial injury related to RIP1/RIP3/MLKL-mediated necroptosis [ Mol Cell Biochem, 2020, 10.1007/s11010-020-03828-1]	PubMed: 32681290
Crocetin Alleviates Inflammation in MPTP-Induced Parkinson's Disease Models through Improving Mitochondrial Functions [ Parkinsons Dis, 2020, 2020:9864370]	PubMed: 33101635

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