기술 자료
| 화학식 | C22H17N5O2 |
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| 분자량 | 383.4 | CAS 번호 | 1002304-34-8 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | 4-Methylpyridine | 10 mg/mL 50ºC 수조에서 가온 (26.08 mM) | |
| DMSO | 0.4 mg/mL (1.04 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | AMG 208은 c-Met에 대해 9 nM의 IC50를 갖는 고도로 선택적인 이중 c-Met 및 RON 억제제입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | AMG-208은 무세포 분석에서 9 nM의 IC50로 c-Met 키나아제 활성을 강력하게 억제합니다. 또한, 이 화합물 처리는 PC3 세포에서 HGF 매개 c-Met 인산화를 46 nM의 IC50로 억제합니다. 이 화학물질을 NADPH 존재 하에 쥐 및 사람 간 마이크로솜과 함께 배양하면 주요 대사 산물로 C6-페닐아렌 산화 생성물이 정성적으로 생성됩니다. 이 화합물을 사람 간 마이크로솜과 30분 동안 전배양하면 CYP3A4 대사 활성에 대한 강력한 시간 의존적 억제를 보이며, IC50는 4.1 μM로, 전배양 없이 IC50(32 μM)에 비해 8배 감소합니다. 이 화합물은 c-MET 및 RON 이중 선택적 억제제로 확인됩니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | 수컷 Sprague-Dawley 쥐에서 AMG-208 (0.5 mg/kg i.v.)은 0.37 L/h/kg의 Cl, 0.38 L/kg의 Vss 및 1시간의 T1/2와 함께 높은 생체 이용률을 보였고, 이 화합물 (2 mg/kg i.v.)은 각각 2517 ng·h/mL의 AUC0→∞ 및 43%의 F와 함께 생체 이용률을 보였습니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구:[1] |
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참조
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