Tivozanib

카탈로그 번호S1207 배치:S120702

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기술 자료

화학식

C22H19ClN4O5
분자량 454.86 CAS 번호 475108-18-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 56 mg/mL (123.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tivozanib은 IC50이 30 nM/6.5 nM/15 nM인 VEGFR1/2/3에 대한 강력하고 선택적인 VEGFR 억제제이며, PDGFR 및 c-Kit도 억제하고 FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR 및 IGF-1R에 대해서는 낮은 활성이 관찰되었습니다. 3상.
표적
VEGFR2
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 EphB2
(Cell-free assay)		 VEGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRα
(Cell-free assay)		 더 보기
6.5 nM 15 nM 24 nM 30 nM 40 nM
시험관 내(In vitro) AV-951은 새로운 퀴놀린-요소 유도체입니다. AV-951은 VEGF 의존적 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 및 내피 세포 증식을 차단합니다.
생체 내(In Vivo) 생체 내 연구에 따르면 AV-951은 종양 이종이식에서 미세 혈관 밀도를 감소시키고 VEGFR2 인산화 수준을 억제하며, 특히 1mg/kg (경구 투여) 농도에서 효과적입니다. AV-951은 무흉선 쥐에서 종양 이종이식 성장(TGI>85%)을 거의 완전히 억제합니다. 쥐 복강 내 전이성 종양 모델에 대한 또 다른 연구에서는 AV-951이 종양을 가진 쥐의 생존을 53.5일의 MST로 연장할 수 있음을 보여줍니다. AV-951은 폐암, 유방암, 결장암, 난소암, 췌장암 및 전립선암을 포함한 많은 인간 종양 이종이식에 대해 항종양 활성을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 키나아제 분석

    세포가 없는 키나아제 분석은 1 μM ATP를 사용하여 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFRβ, Flt-3 및 FGFR1을 포함한 다양한 재조합 수용체 및 비수용체 티로신 키나아제에 대한 AV-951의 IC50 값을 결정하기 위해 4회 반복 수행됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) and normal human dermal fibroblasts

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    15 minutes

  • 방법

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) and normal human dermal fibroblasts-based assays are done to determine the ability of AV-951 to inhibit ligand-dependent phosphorylation of tyrosine kinase receptors. The cells are starved overnight in appropriate basic medium containing 0.5% fetal bovine serum (FBS). The cells are incubated for 1 hour following the addition of AV-951 or 0.1% DMSO, and then stimulated with the cognate ligand at 37 °C. Receptor phosphorylation is induced for 5 minutes except for VEGFR3 (10 minutes), c-Met (10 minutes), and c-Kit (15 minutes). All the ligands used in the assays are human recombinant proteins, except for VEGF-C, a rat recombinant protein. Following cell lysis, receptors are immunoprecipitated with appropriate antibodies and subjected to immunoblotting with phosphotyrosine. Quantification of the blots and calculation of IC50 values are carried ou
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    A549 xenografts in Athymic rats (RH-rnu/rnu)

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    Oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18201272/

고객 제품 검증

On-chip angiogenesis assay. Fluorescence imaging of Tg(fli1a:EGFP) embryos at 64 hpf. Transgenic embryos were arrayed and immobilized at 16 hpf and continuously perfused with E3 media containing vehicle control (dimethyl sulfoxide) or selected small-molecule antiangiogenic drugs (Sunitinib and Tivozanib). Right panel: microscopic visualization of patterns of ISV. White arrows: normal ISV growth; blue arrows: partial ISV growth inhibition; and red arrows; complete ISV growth inhibition.

데이터 출처 [ Cytometry A , 2014 , 85(6), 537-47 ]

<p>After serum-starvation for 24 h, the MCF7 cells were co-treated with 10 nM TPA and the indicated doses VEGFR inhibitor, Tivozanib, for 24 h. The levels of fibronectin, p-PKC-α, p-ERK, p-AKT, t-AKT and β-actin protein expression were analyzed by western blotting. The levels of fibronectin mRNA were analyzed by real-time PCR. The results are representative of three independent experiments. The values shown are the means ±SEM. * P < 0.05, ** P < 0.01 vs. control. # P < 0.05, ## P < 0.01 vs. TPA-treated cells. Con: control. LY: LY294002, U: UO126, Go: Go6983, Akt IV: Akt IV inhibitor.</p>

데이터 출처 [ Cell Physiol Biochem , 2013 , 32(5), 1541-50 ]

<p> </p><p>Reversal effect of Tivozanib on the sensitivity of HEK/ABCB1 cells to vincrstine. The figure showes the survival curves of cells at different concentrations of vincristine with or without Tivozanib. Cell viability was determined by MTT Assay. HEK293 is human embryonic kidney cell line while HEK/ABCB1 is ABCB1-transfected cell line. Verapamil was used as a positive control of ABCB1 inhibitor.</p>

,

<p> </p><p>Figure 7 shows the effect of Tivozanib on the accumulation of [<sup>3</sup>H]-mitoxantrone. The accumulation of [<sup>3</sup>H]-mitoxantrone in empty vector transfected HEK293/pcDNA3.1, ABCG2 vector transfected wild-type ABCG2-482-R2, mutant ABCG2-482-G2 and mutant ABCG2-482-T7 cells was measured by the Accumulation Assays. Columns are the mean of triplicate determinations; bars, SD. *P<0.05, **P<0.01 versus the control group. Fumitremorgin C (FTC) was used as a positive control of ABCG2 inhibitor.</p>

,

Sellecks Tivozanib 인용됨 42 출판물

APOE- ε4-induced Fibronectin at the blood-brain barrier is a conserved pathological mediator of disrupted astrocyte-endothelia interaction in Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2025, 2025.01.24.634732] PubMed: 39975303
Gliovascular transcriptional perturbations in Alzheimer's disease reveal molecular mechanisms of blood brain barrier dysfunction [ Nat Commun, 2024, 15(1):4758] PubMed: 38902234
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5] PubMed: 38670097
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
VEGF-A165a and angiopoietin-2 differently affect the barrier formed by retinal endothelial cells [ Exp Eye Res, 2024, 247:110062] PubMed: 39187056
ZDHHC2-Mediated AGK Palmitoylation Activates AKT-mTOR Signaling to Reduce Sunitinib Sensitivity in Renal Cell Carcinoma [ Cancer Res, 2023, 83(12):2034-2051] PubMed: 37078777
Relevance of the organic anion transporting polypeptide 1B3 (OATP1B3) in the personalized pharmacological treatment of hepatocellular carcinoma [ Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681] PubMed: 37429423
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Impairment of the Retinal Endothelial Cell Barrier Induced by Long-Term Treatment with VEGF-A165 No Longer Depends on the Growth Factor's Presence [ Biomolecules, 2022, 12(5)734] PubMed: 35625661

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