AZ 960

카탈로그 번호S2214 배치:S221401

인쇄

기술 자료

화학식

C₁₈H₁₆F₂N₆

분자량

354.36

CAS 번호

905586-69-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

71 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

3 mg/mL (8.46 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AZ 960은 새로운 ATP 경쟁적 JAK2 억제제로 IC50 및 K_i 값이 <3 nM 및 0.45 nM이며, JAK3에 비해 JAK2에 대한 이 화합물의 선택성이 3배 높습니다. 이 화학 물질은 apoptosis 및 성장 정지를 유도합니다.

표적

JAK2	JAK2
0.45 nM(Ki)	<3 nM

시험관 내(In vitro)

AZ960은 또한 0.1 μM 농도에서 JAK3 (IC50=9 nM), TrkA, Aurora 및 ARK5와 같은 많은 키나아제를 50% 미만으로 억제합니다. 세포에서 이 화합물은 평균 IC50이 15 nM인 TEL-JAK2 세포에서 STAT5의 인산화를 억제하고 다른 JAK 키나아제 계열 구성원(TEL-JAK1, -JAK3, -TYK2)에 의해 구동되는 세포주에 비해 TEL-JAK2 구동 STAT5 인산화에 대해 15-30배의 민감도를 나타냅니다. 이는 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3 및 -Tyk2 세포주의 증식을 억제하는 데 강력한 활성을 보이며, GI50 값은 각각 25 nM, 230 nM, 279 nM 및 214 nM입니다. 또한, 이 화학 물질은 STAT3 및 STAT5 인산화 수준을 모두 감소시켜 평균 GI50이 33 nM인 SET-2 세포 증식을 강력하게 억제합니다. 이는 인체 T-세포 림프영양성 바이러스 유형 1, HTLV-1pe 1, HTLV-1LV-1osis 인체 T-cSET-2 세포 증식 witBcl-xL에 의한 작은 간섭 RNA가 MT-1 세포에서 AZ 960의 항증식 효과를 강화합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물은 환자로부터 새로 분리된 AML 세포의 클론 형성 성장 및 apoptosis 유도에 유의미한 억제를 가져옵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	효소 생화학 분석 및 키나아제 프로파일링 AZ 960의 억제 연구는 100 nM의 펩타이드(Tyk2 펩타이드) 농도와 15 μM의 ATP 농도에서 재조합 JAK2 키나아제(아미노산 808-1132)를 사용하여 수행됩니다. 이 화합물의 농도는 0.003 μM에서 30 μM까지 사용됩니다. 이 화합물의 JAK2 키나아제에 대한 억제 방식과 억제 상수(K_i)는 억제 동역학을 통해 추가로 평가됩니다. 구체적으로, HEPES 완충액(75 mM, pH 7.3)에서 고정된 펩타이드 농도(FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH)와 다양한 ATP 및 이 화학 물질 농도로 일련의 JAK2 촉매 반응이 설정됩니다. 각 반응의 진행은 이후 Caliper LC3000 시스템으로 모니터링되며, 각 반응의 초기 속도는 해당 반응 시간 경과에서 추출됩니다. 억제 방식을 정의하기 위해 초기 속도는 Lineweaver-Burk 플롯을 사용하여 해당 ATP 농도에 대해 플롯되며, y축에서 선들의 특징적인 수렴은 ATP에 대한 이 화합물의 경쟁력을 보여줍니다. Michealis-Menten 방정식을 사용한 K_i의 초기 검사 결과 이 화합물이 JAK2의 강력한 결합 억제제임을 나타냈습니다. 이 화학 물질은 세 가지 억제제 농도(0.01 μM, 0.10 μM 및 1.0 μM)에서 83개의 키나아제에 대해 프로파일링됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 SET-2 and TEL-JAK Ba/F3 cells 농도 0.016-10 μM 배양 시간 48-72 hours 방법 Cellular proliferation is evaluated using the fluorometric/colorimetric BIOSOURCE AlamarBlue Assay and read in the Spectra Max Gemini EM microplate reader. SET-2 cells are plated at 20,000 cells/well, TEL-JAK2 Ba/F3 cells at 2000 cells/well, and all other TEL-JAKs at 5000 cells/well in 96-well plates. Cells are treated with AZ 960 24 hours after plating and grown for 72 hours for SET-2 and 48 hours for TEL-JAK Ba/F3 cells. Following the indicated growth period Alamar Blue (10 μL/well) is added, cells are incubated at 37 °C in 5% CO₂ for 2 hours, and fluorescence is measured at 545 (excitation) and 600 nm (emission). Data are normalized to percent of the control, and GI50 values (the concentration that causes 50% growth inhibition) are calculated using Xlfit4 version 4.2.2 for Microsoft Excel.

키나아제 분석:^{^[1]}

효소 생화학 분석 및 키나아제 프로파일링
AZ 960의 억제 연구는 100 nM의 펩타이드(Tyk2 펩타이드) 농도와 15 μM의 ATP 농도에서 재조합 JAK2 키나아제(아미노산 808-1132)를 사용하여 수행됩니다. 이 화합물의 농도는 0.003 μM에서 30 μM까지 사용됩니다. 이 화합물의 JAK2 키나아제에 대한 억제 방식과 억제 상수(K_i)는 억제 동역학을 통해 추가로 평가됩니다. 구체적으로, HEPES 완충액(75 mM, pH 7.3)에서 고정된 펩타이드 농도(FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH)와 다양한 ATP 및 이 화학 물질 농도로 일련의 JAK2 촉매 반응이 설정됩니다. 각 반응의 진행은 이후 Caliper LC3000 시스템으로 모니터링되며, 각 반응의 초기 속도는 해당 반응 시간 경과에서 추출됩니다. 억제 방식을 정의하기 위해 초기 속도는 Lineweaver-Burk 플롯을 사용하여 해당 ATP 농도에 대해 플롯되며, y축에서 선들의 특징적인 수렴은 ATP에 대한 이 화합물의 경쟁력을 보여줍니다. Michealis-Menten 방정식을 사용한 K_i의 초기 검사 결과 이 화합물이 JAK2의 강력한 결합 억제제임을 나타냈습니다. 이 화학 물질은 세 가지 억제제 농도(0.01 μM, 0.10 μM 및 1.0 μM)에서 83개의 키나아제에 대해 프로파일링됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
SET-2 and TEL-JAK Ba/F3 cells
농도
0.016-10 μM
배양 시간
48-72 hours
방법
Cellular proliferation is evaluated using the fluorometric/colorimetric BIOSOURCE AlamarBlue Assay and read in the Spectra Max Gemini EM microplate reader. SET-2 cells are plated at 20,000 cells/well, TEL-JAK2 Ba/F3 cells at 2000 cells/well, and all other TEL-JAKs at 5000 cells/well in 96-well plates. Cells are treated with AZ 960 24 hours after plating and grown for 72 hours for SET-2 and 48 hours for TEL-JAK Ba/F3 cells. Following the indicated growth period Alamar Blue (10 μL/well) is added, cells are incubated at 37 °C in 5% CO₂ for 2 hours, and fluorescence is measured at 545 (excitation) and 600 nm (emission). Data are normalized to percent of the control, and GI50 values (the concentration that causes 50% growth inhibition) are calculated using Xlfit4 version 4.2.2 for Microsoft Excel.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775810/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159615/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21207414/

고객 제품 검증

: , , Claude HAAN Université du Luxembour

Sellecks AZ 960 인용됨 11 출판물

PALB2 deficiency may sensitize H3K27M-mutant pediatric HGG cells to BMN673/talazoparib [ Front Oncol, 2025, 15:1589396]	PubMed: 40661778
Molecular basis of JAK kinase regulation guiding therapeutic approaches: Evaluating the JAK3 pseudokinase domain as a drug target [ Adv Biol Regul, 2025, 95:101072]	PubMed: 39755448
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.]	PubMed: 38470034
Model of Chronic Itch in Aged Mice: Beneficial Effects of Drugs Affecting Descending Modulatory Systems [ Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950]	PubMed: 38751178
IRF7 expression correlates with HIV latency reversal upon specific blockade of immune activation [ Front Immunol, 2022, 13:1001068]	PubMed: 36131914
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575]	PubMed: 35326726
Dnmt3a is downregulated by Stat5a and mediates G0/G1 arrest by suppressing the miR-17-5p/Cdkn1a axis in Jak2V617F cells [ BMC Cancer, 2021, 21(1):1213]	PubMed: 34773997
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922
Deregulated Gab2 phosphorylation mediates aberrant AKT and STAT3 signaling upon PIK3R1 loss in ovarian cancer. [ Nat Commun, 2019, 10(1):716]	PubMed: 30755611
IL-27 regulates HIF-1α-mediated VEGFA response in macrophages of diabetic retinopathy patients and healthy individuals [ Cytokine, 2019, 113:238-247]	PubMed: 30007476

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.