Saracatinib (AZD0530)

카탈로그 번호S1006 배치:S100613

인쇄

기술 자료

화학식

C27H32ClN5O5
분자량 542.03 CAS 번호 379231-04-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (184.49 mM)
Ethanol 100 mg/mL (184.49 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Saracatinib (AZD0530)은 세포가 없는 분석에서 IC50 2.7 nM을 갖는 강력한 Src 억제제이며, c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 및 Lck에 강력하며; Abl 및 EGFR (L858R 및 L861Q)에는 덜 활성적입니다. autophagy를 유도하며 2/3상에 있습니다.
표적
c-Src
(Cell-free assay)		 LCK
(Cell-free assay)		 c-YES
(Cell-free assay)		 EGFR (L861Q)
(Cell-free assay)		 Lyn
(Cell-free assay)		 더 보기
2.7 nM <4 nM 4 nM 4 nM 5 nM
시험관 내(In vitro)

Saracatinib (AZD0530)은 또한 c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, Lck를 포함한 다른 Src 티로신 키나아제 계열 구성원을 IC50 4-10 nM로 강력하게 억제합니다. Src Y530F NIH 3T3를 IC50 80 nM으로 민감하게 억제합니다. 이 화합물은 3차원 콜라겐 매트릭스를 통한 HT1080 세포의 침윤을 유의하게 손상시키고 NBT-II 방광암 세포에서 EGF 유도 세포 확산을 완전히 억제합니다. Y419 인산화 억제를 통해 DU145 및 PC3 세포에서 Src 활성화를 강력하게 억제합니다. LAPC-4, PZ-HPV7 및 RWPE-1 세포에서는 낮은 활성을 보이는 반면 PC3, DU145, CWR22Rv1 및 LNCaP를 포함한 전립선암의 성장을 억제합니다. G1/S에서 세포 주기 정지를 유도하지만 caspase 3 절단은 유도하지 않습니다. 또한 Boyden 챔버에서 DU145 및 PC3 이동을 유의하게 억제합니다. AKT의 강력하고 지속적인 차단을 제공하고 A549 및 Calu-6 세포에서 방사선에 대한 민감도를 향상시킵니다. 활동, 재흡수 및 형성에서 파골세포를 억제합니다. 또한 파골세포 전구체 이동을 가역적으로 방지합니다.

생체 내(In Vivo)

Saracatinib (AZD0530)은 Src3T3 동종이식편에서 뛰어난 종양 성장 억제를 보이며 Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1 및 BT474C 이종이식편에서 중간 정도의 성장 지연을 보입니다. 이 화합물은 또한 25mg/kg (경구 투여, 매일) 용량으로 정위 DU145 이종이식 마우스에서 뛰어난 항종양 활성을 보입니다.

특징 인간 종양 조직에서 Src 경로 억제를 보여준 첫 번째 Src 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 키나아제 분석

    티로신 키나아제 활성의 IC50은 수용체 및 비수용체 티로신 키나아제 패널의 재조합 촉매 도메인을 사용한 효소 연결 면역흡착 분석(ELISA)으로 측정됩니다(일부 경우에는 촉매 도메인의 일부만 사용됩니다). 이 화합물은 0.001-10 mM 범위로 투여됩니다. 세린/트레오닌 키나아제 패널에 대한 특이성 분석은 32P를 사용한 필터 포획 분석을 사용하여 수행됩니다. 간략하게, 0.5 μL Saracatinib (AZD0530) 또는 대조군(DMSO 단독 또는 pH 3.0 버퍼 대조군)을 포함하는 멀티드롭 384 플레이트를 15 μL의 효소와 펩타이드/단백질 기질과 함께 5분 동안 배양한 후 10 μL의 20 mM Mg-ATP를 첨가하여 반응을 시작합니다. 모든 효소에 대해 최종 농도는 Michaelis 상수(Km)에 근접하게 됩니다. 분석은 실온에서 30분 동안 수행된 후 5 μL의 인산을 첨가하여 종료됩니다. 혼합 후, 웰 내용은 인산을 세척 완충액으로 사용하여 P81 Unifilter 플레이트에 수확됩니다. 그런 다음 IC50이 계산됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 and RWPE-1 cells

  • 농도

    62.5 nM - 16 mM

  • 배양 시간

    1, 3 and 5 days

  • 방법

    After seeding cells at a density of 2×103 in 96-well plates and incubating overnight, Saracatinib (AZD0530) (62.5 nM-16 mM) is added. After 1, 3 and 5 days, culture medium is removed followed by addition of 0.2 mL DMSO per well and continuous shaking of plates at 200 rotations per minute for 15min. Then IC50 is measured by MTT metho
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    CB17 mice are implanted with DU145 cells.

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    Orally administered daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18679417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19393585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19240653/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372577/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19216789/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18493848/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19451593/

고객 제품 검증

<p>C and D, in vivo subcutaneous tumor growth curves (C) and tumor weight quantification of intersected subcutaneous tumor tissues (D) of Huh7 cells after stable LHBs expression under saracatinib treatment (25 mg/kg body weight daily for 4 weeks; n =18). *, P < 0.05. E and F,in vivo subcutaneous tumor growth curves (E) and tumor weight quantification of intersected subcutaneous tumor tissues (F) of SK-Hep1 cells after stable LHBs expression under saracatinib treatment (25 mg/kg body weight daily for 4 weeks; n = 18). *, P < 0.05.</p>

데이터 출처 [ Cancer Res , 2013 , 71, 7547-57 ]

데이터 출처 [ J Biomol Screen , 2013 , 18, 54-66 ]

<p>Example dose response curves of the PLK-1 inhibitor BI-2536. During the large dose response study for each reference compounds 8 dilutions were tested. Curves for IC50 determination for two independent experiments for the PLK1 inhibitor BI-2536 are displayed. This inhibitor is also used to achieve the LC values. IC50 has been determined with 7.48 +/- 0.09 log [M] and 6.75 +/- 0.21 log [M]. Correlating assay performance data are displayed in Suppl. Fig. 5. </p>

데이터 출처 [ J Biomol Screen , 2013 , 18, 54-66 ]

<p>Saracatinib (AZD0530) administration alleviates provocative tumor formation conferred by LHBs exp ression. A and B, cell proliferation assay for Huh7 cells (A) and SK-Hep1 cells (B) after stable LHBs expression under treatment with saracatinib(1 μmol/L). *, P < 0.05.</p>

데이터 출처 [ Cancer Res , 2012 , 71, 7547-57 ]

Sellecks Saracatinib (AZD0530) 인용됨 319 출판물

Super-enhancer-driven EFNA1 fuels tumor progression in cervical cancer via the FOSL2-Src/AKT/STAT3 axis [ J Clin Invest, 2025, e177599] PubMed: 39964764
Anti-herpetic tau preserves neurons via the cGAS-STING-TBK1 pathway in Alzheimer's disease [ Cell Rep, 2025, 44(1):115109] PubMed: 39753133
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972] PubMed: 40638388
Inhibition of Src signaling induces autophagic killing of Toxoplasma gondii via PTEN-mediated deactivation of Akt [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012907] PubMed: 39869638
ICAM-1-mediated Src signaling pathway plays a pivotal role in encephalomyocarditis virus entry [ J Virol, 2025, 99(8):e0071525] PubMed: 40631914
Targeting Src tyrosine kinase to enhance radioiodide uptake in breast cancer [ Endocr Relat Cancer, 2025, 32(8)e240312] PubMed: 40748136
Structural Identification of Major Molecular Determinants for Phosphotyrosine Recognition in Tyrosine Kinases Reveals Tumour Promoting and Suppressive Functions [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658871] PubMed: 40661594
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881] PubMed: 40799749
The IGF2BP1 oncogene is a druggable m6A-dependent enhancer of YAP1-driven gene expression in ovarian cancer [ NAR Cancer, 2025, 7(1):zcaf006] PubMed: 40008228
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.