Sapitinib (AZD8931)

카탈로그 번호S2192 배치:S219201

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기술 자료

화학식

C23H25ClFN5O3
분자량 473.93 CAS 번호 848942-61-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (200.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sapitinib (AZD8931)은 세포 없는 분석에서 EGFR, ErbB2 및 ErbB3에 대한 가역적 ATP 경쟁 억제제로 IC50가 각각 4 nM, 3 nM, 4 nM입니다. 이 화합물은 NSCLC 세포에 더 강력하고 MNK1 및 Flt보다 ErbB 계열에 100배 더 선택적입니다. 2상 연구 중입니다.
표적
ErbB2
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)		 ErbB3
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 4 nM
시험관 내(In vitro)

Sapitinib (AZD8931)은 NSCLC 및 SCCHN 세포주에 대해 다른 효능을 보이며, PC-9 세포(EGFR 활성화 돌연변이)에 대해 0.1 nM의 GI50으로 높은 감수성을 보이고 NCI-1437 세포에 대해 10 μM 이상의 GI50으로 낮은 활성을 보입니다. 이 화합물은 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 및 FaDu 세포에서 인산화-EGFR, 인산화-erbB2 및 인산화-erbB3에 대해 더 큰 효능을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

Sapitinib (AZD8931)은 BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 및 PC-9 이종이식편에서 항종양 활성을 나타냅니다. 급성 치료 후 BT474c 이종이식편에서 p-Akt, Ki67 발현 및 p-ERK를 감소시킬 수 있습니다. 이 화합물은 또한 M30 세포사멸 마커의 유도를 유발합니다. 또한, LoVo 이종이식편에서 더 큰 세포사멸 촉진 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 분리된 키나아제 분석

    인간 EGFR 및 erbB2의 세포 내 키나아제 도메인은 바큘로바이러스/Sf21 시스템에서 클로닝 및 발현됩니다. ELISA 방법을 사용하여 Sapitinib (AZD8931)의 억제 활성은 Km 농도(erbB2의 경우 0.4mM, EGFR의 경우 2mM)의 ATP와 함께 결정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Head and neck tumor cell lines (KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (clone C12), PE/CA-PJ41 (clone D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, and HEp-2, HN5) and NSCLC cell lines (PC-9,

  • 농도

    0.001-10 μM

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    To determine the antiproliferative activity of Sapitinib (AZD8931) against cell lines grown in vitro, it was tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells were incubated for 96 hours with this compound (0.001-10 μM). Viable cell number was determined by 4 hours of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts in Swiss nude or severe combined immunodeficient (Charles River) mice.

  • 용량

    6.25-50 mg/kg

  • 투여

    Gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20145185/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Immunol , 2014 , 192(2), 722-31 ]

Western blot analysis confirm suppression of the biomarker p-EGFR upon treatment with EGFR TKIs in U-CH1 and UM-Chor1. Cells were serum-starved overnight before they were treated with a range of concentrations of the EGFR inhibitors for 4 h and then EGF-spiked (50 ng/ml) for 15 min. Endogenous controls (non-serum-starved, non-EGF-spiked), untreated controls (serum-starved, non-EGF-spiked) and vehicle controls (serum-starved, treated with 2.5% DMSO, EGF-spiked) were included. Phospho-EGFR was measured by western blot.

데이터 출처 [ , , J Pathol, 2016, 239(3):320-34. ]

(A) Western blotting of FYN and E-cadherin expression in the MCF10A cells treated with EGF or FGF2 with or without their inhibitors AZD8931 or BGJ398. (B) Western blotting of FYN and N-cadherin expression in the MDAMB-231 cells treated with AZD8931 or BGJ398.

데이터 출처 [ , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6 ]

Sellecks Sapitinib (AZD8931) 인용됨 53 출판물

PI3K-dependent GAB1/Erk phosphorylation renders head and neck squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):457] PubMed: 40533463
LIFR-Mediated ERBB2 Signaling Is Essential for Successful Embryo Implantation in Mice [ Biomolecules, 2025, 15(5)698] PubMed: 40427591
Targeting ERBB3 and AKT to overcome adaptive resistance in EML4-ALK-driven non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(12):912] PubMed: 39695132
Identification of kinase modulators as host-directed therapeutics against intracellular methicillin-resistant Staphylococcus aureus [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1367938] PubMed: 38590439
Irreversible HER2 inhibitors overcome resistance to the RSL3 ferroptosis inducer in non-HER2 amplified luminal breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):532] PubMed: 37596261
Simultaneous Inhibition of ErbB3 and Calmodulin-Mediated Signaling Effectively Inhibits Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor Proliferation and Survival [ Medical University of South Carolina, 2023, ] PubMed: None
Colorectal Cancer Patient-Derived 2D and 3D Models Efficiently Recapitulate Inter- and Intratumoral Heterogeneity [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539] PubMed: 35652270
Dual targeting of FGFR3 and ERBB3 enhances the efficacy of FGFR inhibitors in FGFR3 fusion-driven bladder cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):478] PubMed: 35501832
Cooperative induction of receptor tyrosine kinases contributes to adaptive MAPK drug resistance in melanoma through the PI3K pathway [ Cancer Rep (Hoboken, 2022, e1736] PubMed: 36251678
STAT3 mediated upregulation of C-MET signaling acts as a compensatory survival mechanism upon EGFR family inhibition in chemoresistant breast cancer cells [ Cancer Lett, 2021, 519:328-342] PubMed: 34348188

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