Abiraterone Acetate

카탈로그 번호S2246 배치:S224609

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기술 자료

화학식

C26H33NO2
분자량 391.55 CAS 번호 154229-18-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 11 mg/mL (28.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.500mg/ml (1.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Abiraterone Acetate는 세포 없는 분석에서 IC50이 72 nM인 스테로이드성 시토크롬 CYP17 억제제인 Abiraterone의 아세테이트 염 형태입니다. Abiraterone acetate는 경구용 안드로겐 생합성 억제제입니다.
표적
CYP17
(Cell-free assay)
72 nM
시험관 내(In vitro)

Abiraterone은 SM1에서만 헴 철과 좋은 착물을 형성합니다. Abiraterone은 CYP17A1을 억제하여 안드로겐 합성을 차단합니다. Abiraterone은 또한 생물학적으로 활성인 안드로겐 합성에 절대적으로 필요한 효소인 3β-하이드록시스테로이드 탈수소효소(3βHSD)를 차단합니다. Abiraterone은 DHEA에서 Δ4-안드로스텐디온으로의 전환을 억제합니다. Abiraterone의 3βHSD 억제는 DHT 합성과 안드로겐 수용체 반응을 차단합니다. Abiraterone은 Δ5-안드로스텐디올에서 테스토스테론으로의 전환을 억제합니다. Abiraterone은 쥐 고환 마이크로솜에서 5.8 nM의 IC50으로 C17,20-리아제를 억제합니다. Abiraterone은 테스토스테론 분비를 유의하게 억제하고 (−48%) 그 결과 LH 농도를 증가시킵니다 (192%). Abiraterone은 시험관 내에서 AR-양성 전립선암 세포의 증식과 AR-조절 유전자 발현을 억제하는데, 이는 스테로이드 생성 억제 외에 AR 길항 작용으로 설명될 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

설치류 모델에서 복강 내 투여 후, Abiraterone은 빠른 탈아세틸화를 보였습니다. 아세테이트 프로드럭(CB 7630)으로 투여되었을 때, 혈중 테스토스테론을 감지할 수 없는 수준으로 억제하고 안드로겐 감수성 기관의 무게를 현저하게 감소시켰습니다. Abiraterone은 내약성이 좋았으며, 이 연구에서 Abiraterone의 평균 제거 반감기는 27.6시간이었습니다 (따라서 1일 1회 투여를 지지합니다). Abiraterone의 전임상 연구에서는 CYP17 하류에서 안드로겐 생산 감소가 입증되었으며, 이는 쥐의 복부 전립선, 고환 및 정낭의 무게 감소를 초래했습니다.
특징 Abiraterone은 거세 저항성 전립선암에 사용되는 약물입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[3]
  • C17,20-리아제 활성 분석

    미세소체는 0.25 M 자당, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 및 1.2 IU/mL G6PDH를 포함하는 반응 혼합물에 최종 단백질 농도 50 μg/mL로 희석됩니다. 37 °C에서 10분 동안 평형화한 후, βNADP를 첨가하여 최종 농도 0.6 mM을 얻음으로써 반응이 시작됩니다. 각 튜브에 반응 혼합물 600 μL를 분배하기 전에, 테스트 화합물은 질소 기류 하에서 건조될 때까지 증발시킨 다음 37 °C에서 10분 동안 배양됩니다. Abiraterone과의 배양 후, 반응 혼합물 500 μL는 효소 기질인 17OHP 1 μM을 포함하는 튜브로 옮겨집니다. 추가로 10분 동안 배양한 후, 튜브는 얼음에 놓이고 0.1 ml NaOH 1N을 첨가하여 반응을 중단시킵니다. 튜브는 동결 보관되고 -20 °C에서 Δ4A 수준을 분석할 때까지 보관됩니다. Δ4A RIA는 Biogenesis에서 제공하는 특정 Δ4A 항체와 지침을 사용하여 우리 실험실에서 마이크로플레이트 형식으로 개발되고 자동화됩니다. 유리 및 결합 항원의 분리는 덱스트란 코팅된 숯 현탁액으로 달성됩니다. 원심분리 후, 투명한 상등액의 분취량은 액체 섬광 계수기에서 이중으로 계수됩니다. 미지 시료의 Δ4A 농도는 표준 곡선에서 결정됩니다. 검출 한계는 0.5 ng/mL이며, 분석 값 13 ng/mL에서 내부 및 외부 분석 변동 계수는 각각 10.7 및 17.6%입니다. 효소 반응 속도는 10분당 및 단백질 mg당 생성된 Δ4A의 pmol로 표현됩니다. 억제제 없는 최대 활성 값(대조군)은 100%로 설정됩니다. IC50 값은 효소 활성(%) 대 억제제 농도의 로그 플롯에서 비선형 분석을 사용하여 계산됩니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    LNCaP and VCaP cells

  • 농도

    0 μM -10 μM

  • 배양 시간

    24 hours and 96 hours

  • 방법

    LNCaP and VCaP cells are seeded in 96-well plates and grown in CSS-supplemented phenol red-free or FBS-supplemented media for 7 days. Cells are treated with Abiraterone at 24 hours and 96 hours after plating and cell viability is determined on day 7 by adding CellTiter Glo and measuring luminescence.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male NOD/SCID mice with LAPC4 cells

  • 용량

    0.5 mmol/kg/d

  • 투여

    Administered via s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18672868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22753664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22123334/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291466/

고객 제품 검증

BCaPT10 and BPH-1 cells were treated with vehicle (NTC, white bars), 10 uM abiraterone (ABI, gray bars), or abiraterone plus steroid hormones (black bars, 100 nM DHT, 10 nM estradiol, and 10 nM progestin). Minimum of 200 cells per condition was used from each of at least 3 independent experiments. Each result is shown as the average 盨EM from at least 3 independent experiments. One-way ANOVA. *, P < .05; **, P < .01; ***, P < .005; ****, P < .001.

데이터 출처 [ Endocrinology , 2014 , 155(2), 358-69 ]

Inhibition study of expressed orendogenous 5α-reductase-3 enzymeintheabsenceandpresence of 100 and150 nM abiraterone at pH7.4 using 1.0 μM testosterone as substrate.

데이터 출처 [ Prostate , 2013 , 74, 235-49 ]

Concomitant Western blot analysis of ER and TFF1 assessed after 16 h treatment with E2 or abiraterone in the presence or absence of MG-132 (10 μM).

데이터 출처 [ , , Br J Cancer, 2018, doi:10.1038/s41416-018-0158-y ]

Sellecks Abiraterone Acetate 인용됨 36 출판물

A Super-Enhancer-Driven Transcriptional Regulatory Circuit Underlying Abiraterone Resistance in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284] PubMed: 40470696
Characterization of the Biochemical Recurrence Prediction Ability and Progression Correlation of Peroxiredoxins Family in Prostate Cancer Based on Integrating Single-Cell RNA-Seq and Bulk RNA-Seq Cohorts [ Cancer Med, 2025, 14(9):e70855] PubMed: 40281661
The Role of CENPK Splice Variant in Abiraterone Response in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cells, 2024, 13(19)1622] PubMed: 39404386
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Plk1 Inhibitors and Abiraterone Synergistically Disrupt Mitosis and Kill Cancer Cells of Disparate Origin Independently of Androgen Receptor Signaling [ Cancer Res, 2023, 83(2):219-238] PubMed: 36413141
Androgen receptor blockade resistance with enzalutamide in prostate cancer results in immunosuppressive alterations in the tumor immune microenvironment [ J Immunother Cancer, 2023, 11(5)e006581] PubMed: 37147019
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692] PubMed: 36773708
Novel inhibition of AKR1C3 and androgen receptor axis by PTUPB synergizes enzalutamide treatment in advanced prostate cancer [ Oncogene, 2023, 42(9):693-707] PubMed: 36596844
Loss of Long Noncoding RNA NXTAR in Prostate Cancer Augments Androgen Receptor Expression and Enzalutamide Resistance [ Cancer Res, 2022, 82(1):155-168] PubMed: 34740892
miR-143 mediates abiraterone acetate resistance by regulating the JNK/Bcl-2 signaling pathway in prostate cancer [ J Cancer, 2022, 13(15):3652-3659] PubMed: 36606191

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