Abiraterone

카탈로그 번호S1123 배치:S112303

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기술 자료

화학식

C24H31NO
분자량 349.51 CAS 번호 154229-19-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 0.2 mg/mL (0.57 mM)
DMSO 0.1 mg/mL (0.28 mM)
Water 0.02 mg/mL (0.05 mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Abiraterone은 세포 없는 분석에서 2 nM의 IC50을 갖는 강력한 CYP17 억제제입니다. 이 화합물은 Androgen 생합성 억제제입니다.
표적
CYP17
(Cell-free assay)
2 nM
시험관 내(In vitro) Abiraterone은 야생형 및 돌연변이 Androgen Receptor (AR)에 결합하여 억제합니다. 이 화합물은 체외 증식과 Androgen Receptor 양성 전립선암 세포의 Androgen Receptor 조절 유전자 발현을 억제하며, 이는 스테로이드 생성 억제 외에 Androgen Receptor 길항 작용으로 설명될 수 있습니다. 실제로, 에플레레논에 의한 돌연변이 Androgen Receptor 활성화는 이 화학 물질의 더 높은 농도에 의해 억제됩니다. 이 화합물은 WT-AR 및 T877A 모두에서 리간드를 각각 13.4 μM 및 7.9 μM의 EC50으로 치환합니다. 이 화합물은 쥐 고환 마이크로솜에서 5.8 nM의 IC50으로 리아제 활성을 억제합니다. Abiraterone 아세테이트는 T 분비를 유의하게 억제하고(−48%) 결과적으로 LH 농도를 증가시켰습니다(192%).
생체 내(In Vivo) Abiraterone은 인간 고환 미세소체에서 72 nM의 IC50으로 CYP17을 억제합니다. 이 화합물은 어떤 장기의 크기도 유의미하게 줄이지 못합니다. 이 화합물은 테스토스테론 수치를 강력하게 감소시키며, 거세 대조군의 수준에 거의 도달합니다. 이 화학 물질에 의해 테스토스테론 수치는 대조군에 비해 95% 이상 감소합니다.
특징 도세탁셀로 치료받은 거세 저항성 전립선암 치료에 승인되었습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[3]
  • C17,20-리아제 활성 분석

    마이크로솜은 0.25 M 자당, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 및 1.2 IU/mL G6PDH를 포함하는 반응 혼합물에 최종 단백질 농도 50 μg/mL로 희석됩니다. 37 °C에서 10분 동안 평형화한 후, βNADP를 첨가하여 최종 농도 0.6 mM을 얻음으로써 반응이 시작됩니다. 각 튜브에 반응 혼합물 600 μL를 분배하기 전에, Abiraterone은 질소 흐름 하에 건조될 때까지 증발된 다음 37 °C에서 10분 동안 인큐베이션됩니다. 이 화합물과 인큐베이션한 후, 반응 혼합물 500 μL는 효소 기질인 17OHP 1 μM을 포함하는 튜브로 옮겨집니다. 추가로 10분 인큐베이션한 후, 튜브는 얼음에 놓이고 0.1 ml NaOH 1N을 첨가하여 반응을 중단시킵니다. 튜브는 −20 °C에 보관하여 Δ4A 수치 분석을 위해 심층 냉동됩니다. Δ4A RIA는 Δ4A에 대한 특정 항체를 사용하여 마이크로플레이트 형식으로 개발되고 자동화됩니다. 유리 및 결합 항원의 분리는 덱스트란 코팅된 숯 현탁액으로 달성됩니다. 원심분리 후, 투명한 상층액의 알리쿼트는 1450 MicrobetaPlus 액체 섬광 계수기에서 이중으로 계수됩니다. 미지 샘플의 Δ4A 농도는 표준 곡선에서 결정됩니다. 검출 한계는 0.5 ng/mL이며, 분석 값 13 ng/mL에서 내-분석 및 간-분석 변동 계수는 각각 10.7 및 17.6%입니다. 효소 반응 속도는 10분당 및 단백질 mg당 형성된 Δ4A의 pmol로 표현됩니다. 억제제(대조군) 없는 최대 활성 값은 100%로 설정됩니다. IC50 값은 효소 활성(%) 대 억제제 농도의 로그 플롯에서 비선형 분석을 사용하여 계산됩니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    LNCaP and VCaP cells

  • 농도

    0.1-5 μM

  • 배양 시간

    24 hours or 96 hours

  • 방법

    LNCaP and VCaP cells are seeded in 96-well plates and grown in CSS-supplemented phenol red-free or FBS-supplemented media for 7 days. Cells are treated with this compound at 24 hours and 96 hours after plating and cell viability is determined on day 7 by adding CellTiter Glo and measuring luminescence.
동물 연구:[5]
  • 동물 모델

    LAPC-4 xenograft mice

  • 용량

    0.15 mmol/kg

  • 투여

    Administered via s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20684610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21729712/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767280/

고객 제품 검증

Inhibition study of expressed orendogenous 5α-reductase-3 enzymeintheabsenceandpresence of 100 and150 nM abiraterone at pH7.4 using 1.0 μM testosterone as substrate.

데이터 출처 [ Prostate , 2013 , 74, 235-49 ]

A. ZR75-1 (AR+, ER+) and B. MDA MB 231 (AR-, TNBC) cells were treated with either abiraterone or vehicle, then used as targets in a CTL assay using CEA-specific CD8+ T cells as effector cells at an E:T ratio of 30:1. Error bars indicate mean ± S.E.M. for quadruplicate measurements. Statistical analyses were done by Student

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(17):23498-511 ]

Sellecks Abiraterone 인용됨 34 출판물

Bayesian Machine Learning Enables Identification of Transcriptional Network Disruptions Associated with Drug-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380] PubMed: 36779846
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Genetic Suppressor Element 1 (GSE1) Promotes the Oncogenic and Recurrent Phenotypes of Castration-Resistant Prostate Cancer by Targeting Tumor-Associated Calcium Signal Transducer 2 (TACSTD2) [ Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959] PubMed: 34439112
Antiproliferative, proapoptotic, and tumor-suppressing effects of the novel anticancer agent alsevirone in prostate cancer cells and xenografts [ Arch Pharm (Weinheim), 2021, e2100316] PubMed: 34668210
Stepwise binding of inhibitors to human cytochrome P450 17A1 and rapid kinetics of inhibition of androgen biosynthesis [ J Biol Chem, 2021, 297(2):100969] PubMed: 34273352
Abiraterone induces SLCO1B3 expression in prostate cancer via microRNA-579-3p [ Sci Rep, 2021, 11(1):10765] PubMed: 34031488
Effects of MTX-23, a Novel PROTAC of Androgen Receptor Splice Variant-7 and Androgen Receptor, on CRPC resistant to Second-Line Antiandrogen Therapy [ Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0417.2020] PubMed: 33277442
Dual-mTOR Inhibitor Rapalink-1 Reduces Prostate Cancer Patient-Derived Xenograft Growth and Alters Tumor Heterogeneity [ Front Oncol, 2020, 10:1012] PubMed: 32656088
Bioactivity of Curcumin on the Cytochrome P450 Enzymes of the Steroidogenic Pathway. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(18)] PubMed: 31533365
CYP17A1 Maintains the Survival of Glioblastomas by Regulating SAR1-Mediated Endoplasmic Reticulum Health and Redox Homeostasis. [ Cancers (Basel), 2019, 11(9)] PubMed: 31527549

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