Methotrexate

카탈로그 번호S1210 배치:S121007

인쇄

기술 자료

화학식

C20H22N8O5
분자량 454.44 CAS 번호 59-05-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (11.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 엽산의 유사체인 Methotrexate는 박테리아 및 암세포뿐만 아니라 정상 세포의 디하이드로폴레이트 환원효소(DHFR)의 비특이적 억제제입니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 함께 비활성 삼원 복합체를 형성합니다. Methotrexate (MTX)는 아폽토시스를 유도합니다.
표적
hDHFR
(Activated peripheral T cells)
24 nM
시험관 내(In vitro)

Methotrexate (0.1-10 mM)는 인간 말초 혈액에서 시험관 내 활성화된 T 세포의 아폽토시스를 유도합니다. 이 화합물은 혼합 림프구 반응에서 활성화된 T 세포의 클론성 결실을 유도합니다. 이는 CD95 비의존적 경로를 통해 활성화된 말초 혈액 T 세포를 선택적으로 제거할 수 있습니다.

이 화학 물질은 환원된 엽산 운반체를 통해 세포에 흡수된 다음 세포 내에서 폴리글루타메이트로 전환됩니다. 이는 생체 외 자극된 호중구에 의한 류코트리엔 B4 생산 감소로 이어집니다. 그 폴리글루타메이트는 퓨린 생합성에 관련된 다른 효소보다 아미노이미다졸카르복스아미도아데노신리보뉴클레오티드(AICAR) 트랜스포르밀라제 효소를 더 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 또한 시험관 내에서 TNF 유도 핵인자-κB 활성화를 억제함으로써 TNF 활성을 억제하는 것으로 알려져 있으며, 이는 부분적으로 이 인자의 억제제인 IκBα의 분해 및 비활성화 감소와 관련이 있으며, 아마도 아데노신의 방출과 관련이 있습니다. 이는 건강한 인간 공여자 및 RA 환자 모두로부터의 T 세포 수용체 프라임 T 림프구에 의한 TNF 및 IFN-γ의 생산을 억제합니다. 이 치료는 TNF-α 양성 CD4+ T 세포의 유의미한 감소와 관련이 있으며, 항염증성 사이토카인 IL-10을 발현하는 T 세포의 수는 증가했습니다.

생체 내(In Vivo)

Methotrexate는 비장세포 AICAR 함량을 증가시키고, 카라기난으로 염증이 유발된 공기 주머니의 삼출물에서 아데노신 농도를 높이며, 마우스의 염증이 유발된 공기 주머니에서 백혈구 축적을 현저히 억제합니다. 이 화합물 매개 백혈구 축적 감소는 아데노신 데아미나제(ADA)를 공기 주머니에 주사함으로써 부분적으로 역전되고, 특정 아데노신 A2 수용체 길항제인 3,7-디메틸-1-프로파르길크산틴(DMPX)에 의해 완전히 역전되지만, 아데노신 A1 수용체 길항제인 8-시클로펜틸-디프로필크산틴에 의해 영향을 받지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[5]
  • 세포주

    Saos-2 cells

  • 농도

    0.1 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Female Balb/c mice

  • 용량

    0.05-0.5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12106498/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696333/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35742867/

고객 제품 검증

<p>Toxicity of MTX (3) and toxic analogues 5 a-e on a) hY1R-expressing MDA-MB-468 and b) non-hYR-expressing HEK293 cells. Cell viability was determined by resazurin assay. Bars represent the mean±SEM of at least three independent experiments performed in triplicate. Measurements were normalized by using only HBSS, pH 7, treated cells (set at 100 %) and ethanol-treated cells (set at 0 %). Statistical significances refer to only HBSS, pH 7, treated cells indicated as a dashed line.</p>

, , ChemMedChem, 2015, 10(5):804-14.

A. Viability comparison of REH vector control, BCL6 overexpression, or BCL6 overexpression cells pre-treated with 79-6 (125μM) following exposure to three chemotherapy drugs (Ara-C [1 μM], MTX [50 μM], VCR [25 μM]). (* = p < 0.05 BCL6 OX to vector control and # = p < 0.05 BCL6 OX to BCL6 + 79-6).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(17):23439-53 ]

Western blotting andrelative densitometric analyses of ERαexpression levels in regular (MCF-7) (a and a’) 4OH-tamoxifen resistant (Tam-Res) (b and b’) MCF-7cells treated for 24 hrs in complete medium with different doses of methotrexate (MTX) or vehicle (DMSO).

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2018, 233(5):3713-3722 ]

Sellecks Methotrexate 인용됨 92 출판물

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Targeting USP11 counteracts SFTPCI73T -associated interstitial lung disease in hiPSCs-derived alveolar organoids and in vivo models [ Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549] PubMed: 40225577
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
Organoid drug profiling identifies methotrexate as a therapy for SCCOHT, a rare pediatric cancer [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724] PubMed: 40009666
Identifying squalene epoxidase as a metabolic vulnerability in high-risk osteosarcoma using an artificial intelligence-derived prognostic index [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586] PubMed: 38372422
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):755] PubMed: 39424803
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Studying Target-Engagement of Anti-Infectives by Solvent-Induced Protein Precipitation and Quantitative Mass Spectrometry [ ACS Infect Dis, 2024, 10(12):4087-4102] PubMed: 39566904
Wogonin inhibits the migration and invasion of fibroblast-like synoviocytes by targeting PI3K/AKT/NF-κB pathway in rheumatoid arthritis [ Arch Biochem Biophys, 2024, 755:109965] PubMed: 38552763

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.