Acitretin

카탈로그 번호S1368 배치:S136802

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기술 자료

화학식

C21H26O3
분자량 326.43 CAS 번호 55079-83-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 20 mg/mL (61.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Acitretin (에트레틴, RO 10-1670)은 건선을 치료하는 데 사용되는 2세대 retinoid입니다.
시험관 내(In vitro) Acitretin은 1.5mM의 EC(50)로 ADAM10 프로모터 활성을 자극하고 성숙한 ADAM10 단백질의 증가를 유도하여 신경모세포종 세포에서 알파- 및 베타-세크레타제 활성 비율을 2~3배 증가시킵니다. 이 화합물 (5-20 μM)은 3단계 호흡 및 ATP 수준 감소와 ADP 인산화 주기의 지연 단계 증가로 나타나는 미토콘드리아 인산화 효율을 손상시키며, 막 전위에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 Ca(2+) 매개 미토콘드리아 투과성 전환 (MPT)을 유도하고 아데닌 뉴클레오타이드 트랜스로카제 (ANT) 함량을 감소시켰습니다. 이 화학 물질은 비악성 각질세포 HaCaT 세포의 성장이 아닌, SCL-1 세포의 성장을 농도 및 시간 의존적으로 우선적으로 억제합니다. 이는 CD95 (Fas), CD95-리간드 및 Fas-관련 사멸 도메인 수준을 증가시킵니다. 이는 정상 각질세포의 생존력에 영향을 미치지 않고 사멸 수용체 CD95 apoptosis 경로를 통해 피부암 세포의 apoptosis를 유도할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Acitretin은 관류된 쥐의 간에서 알파-산화, 사슬 단축 O-탈메틸화 및 글루쿠론화를 겪습니다. 이 화합물은 쥐의 간과 근육에 빠르게 나타나며, 피부와 지방 조직으로 재분배됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

고객 제품 검증

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

데이터 출처 [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

데이터 출처 [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Sellecks Acitretin 인용됨 4 출판물

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901

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