Adapalene

카탈로그 번호S1276 배치:S127601

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기술 자료

화학식

C28H28O3

분자량 412.52 CAS 번호 106685-40-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 8 mg/mL (19.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Adapalene (CD-271)은 여드름 치료에 사용되는 이중 RARRXR 작용제입니다.
표적
RARγ RARβ RXR
시험관 내(In vitro) Adapalene은 주로 표피의 말단 분화 영역에서 발견되는 Retinoid Receptor에 결합하며 세포 분화 조절에 트레티노인보다 더 활성적입니다. 이 화합물은 주로 표피에서 발견되는 PARγ 아형에 가장 큰 친화도를 보입니다. 리폭시게나제 활성 억제에 인도메타신, 베타메타손 발레레이트, 트레티노인, 이소트레티노인 또는 에트레티네이트보다 더 활성적이지만, 사이클로옥시게나제에 대해서는 거의 활성이 없습니다. 이 화학물질은 시간 및 용량 의존적으로 DNA 합성을 억제하고 결장암 세포주 CC-531, HT-29, LOVO 및 인간 포피 섬유아세포에서 세포자멸사를 유도합니다. 9-cis-레티노산(CRA)보다 훨씬 더 효과적인 항증식 및 세포자멸사 유도 효과를 보이며, 10 μM에서도 현저한 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 DeltaPsi(m)를 방해하고 반응성 종양 세포에서 caspase-3 활성을 유도합니다.
생체 내(In Vivo) Adapalene은 코뿔소 쥐에서 표피 면포 수의 용량 관련 감소와 면포 프로필 및 표피 두께 증가를 유발합니다. 이 화합물은 정상 피부 및 여드름 외식편에서 TLR-2 및 IL-10 발현 감소를 초래합니다. 각질세포에 의한 CD1d 발현 증가 및 IL-10 발현 감소를 통해 표피 면역 체계를 조절할 수 있으며, 이러한 조절은 수지상 세포와 T 림프구 간의 상호작용을 증가시키고 Propionibacterium acnes에 대한 항균 활성을 강화할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

Sellecks Adapalene 인용됨 3 출판물

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] PubMed: 32341020
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725

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