Agomelatine (S20098)

카탈로그 번호S1243 배치:S124303

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₇NO₂

분자량

243.3

CAS 번호

138112-76-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

48 mg/mL (197.28 mM)

Ethanol

48 mg/mL (197.28 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098)은 5-HT2C 수용체에 대한 길항 작용으로 인해 노르에피네프린-도파민 탈억제제(NDDI)로 분류됩니다.

표적

5-HT2C

시험관 내(In vitro)

만성 발 충격 스트레스를 받은 쥐에서 Agomelatine (S20098)은 스트레스의 영향을 받은 세포 생존을 완전히 정상화하고 해마에서 이중코르틴 발현 감소를 부분적으로 역전시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Agomelatine (S20098)은 Porsolt 강제 수영 테스트와 고가 미로에서 관찰된 형질전환 마우스의 행동 변화를 역전시키는 데 효과적입니다. 또한 유도된 위상 변화 후 온도 및 활동의 일주기 주기의 재조정을 현저히 가속화합니다. 이 화합물은 성체 쥐의 복측 해마(VH)에서 세포 증식 및 신경 발생을 향상시키며, 이는 기분 장애와 관련된 영역입니다. 이는 성숙한 뉴런 대 미성숙 뉴런의 비율을 증가시키고 성체 쥐의 과립 세포의 신경돌기 성장을 향상시켜 성숙의 가속화를 시사합니다. Agomelatine은 또한 항우울제에 의해 조절되고 증식/생존 조절에 관여하는 것으로 알려진 여러 세포 신호(세포외 신호 조절 키나아제1/2, 단백질 키나아제 B 및 글리코겐 신타아제 키나아제 3베타)를 활성화합니다. 이는 새로운 환경에 노출된 낯선 쥐 쌍의 활동적인 사회적 상호작용에 할애되는 시간을 향상시킵니다. 이 화합물은 쥐의 복측 치아 이랑에서 세포 증식 및 신경 발생을 증가시키는데, 이는 감정 반응과 관련이 있는 영역이며, 이는 항우울제-항불안제 특성과 일치합니다. 이는 쥐의 전체 치아 이랑에서 새로 형성된 뉴런의 생존을 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/

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Sellecks Agomelatine (S20098) 인용됨 4 출판물

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467]	PubMed: 36359862
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678
Potential Benefits of Melatonergic Treatment in Schizophrenia: Ameliorating Demyelination via Inhibiting CDK5-Mediated Hyper Autophagy [ Neuropsychiatry (London), 2018, None]	PubMed: None
Agomelatine, a MT1/MT2 melatonergic receptor agonist with serotonin 5-HT2C receptor antagonistic properties, suppresses Prevotella intermedia lipopolysaccharide-induced production of proinflammatory mediators in murine macrophages. [Hyeon JY, et al. Arch Oral Biol, 2017, 82:11-18]	PubMed: 28578027

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