Alfuzosin HCl

카탈로그 번호S1409 배치:S140901

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기술 자료

화학식

C19H27N5O4.HCl
분자량 425.91 CAS 번호 81403-68-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 85 mg/mL (199.57 mM)
Water 85 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 85 mg/mL (199.57 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl)은 양성 전립선 비대증 (BPH) 치료에 사용되는 알파1 수용체 길항제입니다.
표적
α1-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)

Alfuzosin은 전체 세포 피크 나트륨 (hNa(v)1.5) 전류를 유의하게 증가시키고, 후기 hNa(v)1.5 단일 채널 개방 확률을 증가시키며, 비활성화로부터 회복하는 느린 시간 상수를 유의하게 단축시킵니다. Alfuzosin은 또한 hNa(v)1.5 버스트 지속 시간과 버스트당 개방 횟수를 2-3배 증가시킵니다. Alfuzosin은 10 mM 페닐에프린으로 사전 수축된 토끼 해면체 (CC)에 대해 농도 의존적인 이완 효과를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

Alfuzosin (300 nM)은 토끼 푸르키니에 섬유의 활동 전위 지속 시간 (APD)(60)과 분리된 토끼 심장의 QT를 유의하게 연장시킵니다. Alfuzosin은 자발성 고혈압 쥐 (SHR)에서 아포모르핀에 의해 유발된 발기 횟수와 진폭을 향상시킵니다. Alfuzosin은 외인성 노르아드레날린에 의해 유발된 수축을 차단하고 정관의 두 부분 모두에서 스파이크를 변경하지 않는 알파-아드레날린 길항제로 작용합니다. Alfuzosin (0.03-0.3 mg kg-1, i.v.)은 알파 1 선택적 효능제인 Cirazoline에 의해 생성된 혈압 반응을 현저하게 억제하지만, 알파 2 선택적 효능제인 UK 14,304에 대한 반응은 뇌 적출 쥐에서 약간만 억제합니다. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.)은 접합 전 알파 2 수용체 자극에 의해 매개되는 반응 (UK 14,304 유발 교감신경 빈맥 억제)에 대해 최소한의 효과를 가집니다. Alfuzosin (0.001-1 mg kg-1, i.v.)과 Prazosin (0.001-0.3 mg kg-1, i.v.)은 마취된 고양이에서 교감신경 하복부 신경 자극으로 인한 요도 압력 증가를 용량 의존적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

고객 제품 검증

PC-3 and LNCaP cell viability following treatment with a1-adrenoceptor antagonists. (A) Cells were treated with drug (0.01-100 μM) for 72 hr and cell viability determined using the resazurin reduction assay. (B) Effect of treatment duration on PC-3 and LNCap cell survival following treatment with doxazosin (30 μM) or prazosin (30 μM). Survival is expressed as the percentage values of untreated vehicle control and values are the mean ( sem) of six independent determinations each conducted in triplicate. *P<0.05, ***P<0.001 compared to corresponding values for LNCap cells.

데이터 출처 [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66. ]

Sellecks Alfuzosin HCl 인용됨 2 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388

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