Aliskiren Hemifumarate

카탈로그 번호S2199 배치:S219903

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기술 자료

화학식

C₃₀H₅₃N₃O₆.1/2C₄H₄O₄

분자량

609.83

CAS 번호

173334-58-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (163.98 mM)

Water

100 mg/mL (163.98 mM)

Ethanol

100 mg/mL (163.98 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Aliskiren hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)는 IC50 1.5nM의 직접적인 레닌 억제제입니다.

표적

Renin

1.5 nM

시험관 내(In vitro)

Aliskiren hemifumarate는 소수성 S1/S3 결합 포켓과 S3 결합 부위에서 레닌의 소수성 코어 쪽으로 확장되는 크고 독특한 하위 포켓 모두에 결합하는 것으로 보입니다. Aliskiren hemifumarate의 경구 생체이용률은 쥐에서 2.4%, 마모셋에서 16%, 인간에서 약 2.5%입니다.

생체 내(In Vivo)

Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg, 경구)는 나트륨 고갈 마모셋에서 혈장 레닌 활성을 억제하고 혈압을 낮춥니다. Aliskiren hemifumarate의 1일 1회 경구 치료는 경증에서 중등도 고혈압 환자에서 효과적으로 혈압을 낮추며 안전성 및 내약성 프로파일을 가지고 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

펼치기

Sellecks Aliskiren Hemifumarate 인용됨 3 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700]	PubMed: 29884545
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232]	PubMed: 29645283

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