Amiloride HCl

카탈로그 번호S1811 배치:S181102

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기술 자료

화학식

C₆H₈ClN₇O.HCl

분자량

266.09

CAS 번호

2016-88-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

53 mg/mL (199.18 mM)

Water

11 mg/mL (41.33 mM)

Ethanol

3 mg/mL (11.27 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.600mg/ml (9.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Amiloride HCl은 T-type 칼슘 채널 차단제, 상피성 나트륨 채널 차단제, 그리고 유로키나제 플라스미노겐 활성제(uPA)(Ki=7 μM)의 선택적 억제제입니다.

표적

Sodium channel	T-type calcium channel	uPA
		7 μM(Ki)

시험관 내(In vitro)

아밀로라이드는 IC50(이온 채널의 50% 억제에 필요한 농도)이 0.1~0.5 μM 범위인 상피성 나트륨 채널(ENaC)의 비교적 선택적 억제제입니다. 아밀로라이드는 Na+/H+ 교환기(NHE)에 대한 비교적 약한 억제제로, 낮은 외부 [Na+] 존재 시 IC50이 3 μM로 낮지만, 높은 [Na⁺] 존재 시에는 1 mM로 높습니다. 아밀로라이드는 Na⁺/Ca²⁺ 교환기(NCX)에 대한 억제 효과가 훨씬 약하며, IC50은 1 mM입니다. 아밀로라이드(1 μM)와 벤자밀(30 nM)의 서브마이크로몰 용량은 ENaC를 억제하는 것으로 알려져 있으며, ENaC 단백질의 활성을 차단하여 관류압 증가에 대한 근원성 혈관 수축 반응을 억제합니다. 아밀로라이드는 혈관 평활근 세포(VSMC)에서 ENaC에 비교적 특이적인 것으로 알려진 용량(1.5 μM)에서 Na+ 유입을 완전히 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

아밀로라이드를 DOCA-염 고혈압 쥐에게 1 mg/kg/일 피하 투여한 결과, 콜라겐 침착의 초기 증가를 역전시키고 추가 증가를 방지하는 것으로 나타났습니다. 아밀로라이드는 염수 섭취, 뇌졸중 경향이 있는 자연발생 고혈압 쥐(SHRSP)에서 단백뇨 발병을 지연시키고 뇌 및 신장 조직학적 점수를 개선했습니다. 대조군과 비교했을 때. 아밀로라이드는 염분 의존성 고혈압 형태를 가진 동물의 이러한 세포 및 심혈관 및 신장 조직에서 알도스테론의 작용을 길항하거나 예방합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

Sellecks Amiloride HCl 인용됨 26 출판물

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