Amlodipine

카탈로그 번호S1905 배치:S190501

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기술 자료

화학식

C20H25ClN2O5

분자량 408.88 CAS 번호 88150-42-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Amlodipine (UK-48340)은 혈압을 낮추고 흉통을 예방하는 데 사용되는 장기 작용 calcium channel 차단제입니다.
표적
Calcium channel
시험관 내(In vitro) Amlodipine은 용량 의존적으로 아질산염 생성을 증가시킵니다. 이 화합물은 또한 큰 관상 동맥과 대동맥에서 아질산염 생성을 증가시킵니다. 이는 뚜렷한 막 물리화학적 상호작용에 기인합니다. 이 화학 물질은 Calcium Channel 조절과 무관하게 강력한 지질 항산화 효과를 유도하는 뚜렷한 막 생물리학적 상호작용에 기여합니다. 이는 플라크 평활근 세포 함량을 증가시키는 반면(P<0.05), 아테놀롤은 플라크 염증을 감소시킵니다. 이 화합물은 KCl 탈분극에 의해 유발된 세포 내 신경 Ca2+ 증가를 약화시키지만, N-메틸-D-아스파르트산 수용체 활성화에 의해 유발된 Ca2+ 변화에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 Ca2+ 채널 조절과 무관하게 용량 의존적으로 막의 지질 구성 요소에 대한 자유 라디칼 유발 손상을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Amlodipine은 자발성 고혈압 쥐에서 심혈관 비대 퇴행 및 내피 기능 장애 개선을 유도합니다. 이 화합물은 Ang II 주입 쥐에서 대동맥 비대, 내피 기능 장애, LOX-1 발현, 대동맥 O(2)(-) 및 ONOO(-) 생성, 혈장 유리 8-F(2)alpha-이소프로스탄 수치를 유의하게 감소시킵니다. 이는 생체 내에서 항고혈압 및 항산화 활성을 가지며, Ang II 매개 심혈관 손상과 관련된 많은 산화 스트레스 의존성 메커니즘을 효과적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9494028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10072734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18391092/
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Sellecks Amlodipine 인용됨 10 출판물

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Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
KCTD4 interacts with CLIC1 to disrupt calcium homeostasis and promote metastasis in esophageal cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(10):4217-4233] PubMed: 37799381
Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
Development and Feasibility of a Porcine Model of Amlodipine Toxicity. [ J Med Toxicol, 2020, 16(1):61-66] PubMed: 31385194
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911
Selective uveal melanoma inhibition with calcium channel blockade. [ Int J Oncol, 2019, 55(5):1090-1096] PubMed: 31545410
Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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