기술 자료
| 화학식 | C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
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| 분자량 | 567.05 | CAS 번호 | 111470-99-6 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 113 mg/mL (199.27 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (24.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Amlodipine Besylate는 혈압을 낮추고 흉통을 예방하는 데 사용되는 장기 작용성 calcium channel 차단제입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Amlodipine besylate는 H(2)O(2)에 의해 유도된 p85αPI3K, 인산화된 Akt, 인산화된 GSK-3β, 열충격 전사 인자-1, Bcl-2의 감소뿐만 아니라 뉴런 세포에서 사이클로옥시게나제-2, 세포질 시토크롬 c, 절단된 카스파제 9, 절단된 카스파제 3의 증가를 감소시킵니다. Amlodipine은 Ang II 주입 쥐에서 수축기 혈압 (SBP), 대동맥 비대, 내피 기능 장애, LOX-1 발현, 대동맥 O(2)(-) 및 ONOO(-) 생성, 혈장 유리 8-F(2)alpha-isoprostane 수치를 유의하게 감소시킵니다. Amlodipine은 NO 매개 이완을 유도하고 분리된, 사전 수축된, 내피 intact 돼지 관상 동맥에서 브라디키닌에 대한 농도-이완 곡선에서 좌측 이동을 유도합니다. Amlodipine은 전자 스핀 공명 분광법으로 감지된 바와 같이 원시 내피 세포로부터의 NO 생성을 증가시키고 배양된 내피 세포에서 주기적 GMP 수치를 8배 증가시켰습니다. Amlodipine은 B2 수용체를 발현하지 않는 쥐 대동맥 고리의 NO 매개 이완을 유도합니다. Amlodipine은 eNOS 인산화의 변화와 유사한 시간 경과와 함께 내피 세포에서 단백질 키나제 C (PKC)의 인산화를 시간 의존적으로 약화시키고 포르볼-12-미리스타트-13-아세테이트 유도 PKC 활성화를 방지합니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | Amlodipine besylate는 고양이에서 평균 간접 수축기 혈압 측정값을 198 mmHg에서 155 mmHg로 유의하게 감소시킵니다. Amlodipine besylate는 고양이의 전신 고혈압에 대한 안전하고 효과적인 경구 치료제로 만성적으로 하루에 한 번 단일 제제로 사용될 때 나타납니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Amlodipine Besylate 인용됨 4 출판물
| L-type calcium channel blockers at therapeutic concentrations are not linked to CRAC channels and heart failure [ Clin Exp Hypertens, 2025, 47(1):2515924] | PubMed: 40650434 |
| Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] | PubMed: 35721193 |
| Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
| Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] | PubMed: 30082911 |
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