Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Amonafide (NSC308847, AS1413)는 topoisomerase II 매개 반응을 통해 단백질 관련 DNA 가닥 절단을 유발하지만, topoisomerase I 매개 DNA 절단을 유발하지 않습니다. 3상.
표적
Topo II
시험관 내(In vitro)
topoisomerase II 매개 반응을 통해 Amonafide 처리는 인간 골수성 백혈병 세포에서 DNA 단일 가닥 절단(SSB), 이중 가닥 절단(DSB) 및 DNA-단백질 교차결합을 유발합니다. 이 화합물 처리는 백혈병 세포주와 정상 인간 골수 GM-CFC의 콜로니 형성을 용량 의존적으로 억제합니다. 100 μM에서도 topoisomerase I 매개 DNA 절단을 유발하지 않습니다. m-AMSA 내성 라인은 이 화합물에 2배 미만으로 내성입니다 이 화학물질은 포유류 DNA topoisomerase II의 DNA 절단-재결합 활동을 방해하여 DNA 절단 자극을 초래합니다. 다른 항종양 약물과 비교할 때, 이 화합물 유도 절단 강도 패턴은 현저히 다릅니다. 이 화합물은 위치 -1에서 시토신을 매우 선호하며, 구아닌과 티민을 대신 배제하고, 위치 +1에서 아데닌에 대한 선호도는 낮습니다. 이 약물에 의해 유도된 topoisomerase II 매개 DNA 절단은 1mM ATP에 의해 약간만 (3배 미만) 영향을 받으며, 이는 독소루비신, 에토포사이드 및 미톡산트론과 달리 ATP에 둔감한 topoisomerase II 억제제임을 시사합니다. 이 화합물은 HT-29, HeLa 및 PC3 세포의 성장을 각각 4.67 μM, 2.73 μM 및 6.38 μM의 IC50 값으로 유의하게 억제합니다. 고전적인 topoisomerase II 억제제(다우노루비신, 독소루비신, 이다루비신, 에토포사이드 및 미톡산트론)와 달리 P-당단백질 매개 유출에 의해 영향을 받지 않습니다.
All cell lines are in the logarithmic phase of growth when the assay of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) is carried out. Cells are harvested and seeded into 96-well tissue culture plates at a density of 2.5 × 103 cells/well in 150 μL aliquots of medium. The concentrations tested are serial dilutions of a stock solution (10 μM in DMSO) with phosphate-buffered saline (PBS) and are added 24 hours later. The assay is ended after 72 hours of this compound exposure and PBS is used as a negative control. After 72 hours treatment, cells are washed twice with PBS, and then 50 μL/well of MTT reagent (1 mg/mL in PBS) together with 150 μL/well of prewarmed medium are added. The plates are returned to the incubator for 4 hours. Subsequently, DMSO is added as solvent. Absorbance is determined at 570 nm with a Microplate reader. All experiments are performed at least three times, and the average of the percentage absorbance is plotted against concentration. Then, the concentration of this chemical required to inhibit 50% of cell growth (IC50) is calculated for it.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3026621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2550774/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862525/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11278845/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14998328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826829/
Sellecks Amonafide 인용됨 8 출판물
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors
[ iScience, 2024, 27(10):110862]
MRI Visible Drug Eluting Magnetic Microspheres for Transcatheter Intra-Arterial Delivery to Liver Tumors.
[Kim DH, et al. Theranostics, 2015, 5(5): 477-488]
Antiproliferative and apoptosis-inducing activities of novel naphthalimide–cyclam conjugates through dual topoisomerase (topo) I/II inhibition
[Tan S, et al. Bioorg Med Chem, 2015, 23(17):5672-80]
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening
[ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
