Anastrozole

카탈로그 번호S1188 배치:S118804

인쇄

기술 자료

화학식

C17H19N5
분자량 293.37 CAS 번호 120511-73-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 59 mg/mL (201.11 mM)
Ethanol 59 mg/mL (201.11 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.900mg/ml (9.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.400mg/ml (4.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Anastrozole은 3세대 비스테로이드성 선택적 Aromatase 억제제입니다. 다른 Aromatase 억제제에 비해 더 큰 선택성을 제공할 수 있으며, 본질적인 내분비 효과가 없고 부신 스테로이드 합성에 명백한 영향을 미 미치지 않습니다.
표적
Aromatase
(human placental microsomes)
15 nM
시험관 내(In vitro) Anastrozole는 시험관 내에서 높은 본질적 효능을 가지며 15nM의 IC50으로 인간 태반 Aromatase를 억제합니다. 이 화합물은 AG보다 200배, 4-OHA보다 2배, fadrozole보다 1/3 더 강력합니다. . 이 화학물질은 효소의 CYP 단위의 헴 그룹에 경쟁적으로 결합하여 Aromatase를 억제함으로써 말초 및 유방의 에스트로겐 생합성을 감소시킵니다. 다른 스테로이드 호르몬에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 성숙한 쥐에게 발정 주기 2일 또는 3일에 Anastrozole (0.1 mg/kg)을 경구 투여했을 때, 성숙한 암컷의 배란이 차단되었습니다. 사춘기 쥐에서는 동일한 용량을 3일 동안 투여했을 때 안드로스텐디온으로 자극된 자궁 발달을 완전히 차단합니다. 이러한 효과는 성숙한 암컷의 난소 난포 에스트로겐 합성의 정상적인 배란 전 증가를 억제하고 미성숙 암컷의 미성숙 난소에 의한 외인성 안드로스텐디온 대사를 억제하는 데 기인할 수 있습니다. 수컷 꼬리감는 원숭이에게 이 화합물 9.1 mg/kg 이상을 하루 두 번 경구 투여하면 말초 Aromatase를 억제하여 순환 에스트라디올 농도를 50%에서 60%까지 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

고객 제품 검증

Cell viability analysis of BCSCs transduced as in A and treated with Anastrozole or Docetaxel, alone or in combination with BKM120 up to 72 hours. Data are mean ± SD of 3 independent experiments.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(34):54157-54173 ]

Expression of ER, PR, Bcl-2 and HER receptors in MCF-7 and AI-resistant cell lines. Western blot analysis of protein expression in AI-resistant cell lines grown under standard conditions with their respective AI and MCF-7 cells grown with 1% FCS or grown with 10% NCS + 10−7 M testosterone for 21 weeks. β-actin was used as loading control.

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90. ]

Sellecks Anastrozole 인용됨 27 출판물

CDK4/6 inhibitors induce breast cancer senescence with enhanced anti-tumor immunogenic properties compared with DNA-damaging agents [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541] PubMed: 37854019
SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] PubMed: 37414914
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates ferritinophagy and mitophagy to activate ferroptosis [ Cell Discov, 2022, 8(1):40] PubMed: 35504898
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] PubMed: 36008411
Deficiency of WTAP in hepatocytes induces lipoatrophy and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) [ Nat Commun, 2022, 13(1):4549] PubMed: 35927268
SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188] PubMed: 35765167
Pantothenate Kinase 1 Inhibits the Progression of Hepatocellular Carcinoma by Negatively Regulating Wnt/β-catenin Signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1539-1554] PubMed: 35280671
STING controls energy stress-induced autophagy and energy metabolism via STX17 [ J Cell Biol, 2022, 221(7)e202202060] PubMed: 35510944
Murine double minute 2 aggravates adipose tissue dysfunction through ubiquitin-mediated six-transmembrane epithelial antigen of prostate 4 degradation [ iScience, 2022, 25(7):104544] PubMed: 35747386
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.