Apigenin

카탈로그 번호S2262 배치:S226204

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기술 자료

화학식

C15H10O5

분자량 270.24 CAS 번호 520-36-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Apigenin은 CYP2C9에 대한 강력한 P450 억제제로 Ki는 2 μM입니다.
표적
CYP2C9
2 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) Apigenin은 아데노신 삼인산(ATP)과 경쟁하여 PKC를 억제합니다. 이 화합물은 또한 TPA-자극 세포 단백질 인산화 수준을 감소시키고 TPA-유도 c-jun 및 c-fos 발현을 억제합니다. v-H-ras 형질전환 NIH3T3 세포의 형질전환된 형태에 대한 복귀 효과를 나타냅니다. 중국 햄스터 난소 세포에서 니트로피렌 유도 유전독성 환경에서 항돌연변이 특성을 갖는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 마우스 대식세포에서 LPS 유도 사이클로옥시게나제-2 및 산화질소 합성효소-2 활성 및 발현을 억제합니다. 단백질 키나아제 C 활성, 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK), C3HI 마우스 배아 섬유아세포의 형질전환 및 v-Ha-ras 형질전환 NIH3T3 세포의 하위 발암 유전자를 억제하는 것으로 보고되었습니다. 이 화합물은 분리된 간세포에서 MAPK인 퍼옥시좀 증식 조절 키나아제(ERK)를 차단합니다. 또한 신생 쥐 심근세포에서 칼슘 배출에 중요한 단백질인 Na+/Ca2+ 교환기 발현을 하향 조절하는 것으로 나타났습니다. p34 (cdc2) 키나아제 활성을 억제하여 가역적인 G2/M 및 G0/G1 정지를 유도하며, 표피 세포 및 섬유아세포에서 p53 단백질 안정성 증가를 동반합니다. 또한 배양된 인간 내피 세포에서 TNFα 유도 세포내 접착 분자-1 상향 조절을 억제하는 데 효과적입니다. 인간 난소암 세포에서 PI3K/Akt/p70S6K1 및 HDM2/p53 경로를 통해 HIF-1α 및 VEGF 발현을 억제합니다. MAPK 신호 전달을 억제하고 인간 각질세포에서 API 전사 인자 수준을 감소시켜 분화를 억제합니다. 이 화합물은 또한 인간 각질세포의 증식을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Apigenin은 난알부민 면역 BALB/C 마우스에서 IL-4 생성을 하향 조절합니다. 이 화합물은 종양 세포와 내피의 상호 작용을 손상시켜 흑색종 폐 전이를 억제합니다. 암컷 마우스 (64)에서 자궁 무게 및 전체 자궁 에스트로겐 수용체 (ER)-α 농도를 유의하게 증가시키고, 에스트로겐 수용체 β1을 통해 전립선 및 유방암 세포 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 전립선 종양 이종이식편에서 IGF-I 수준을 억제하고 혈관 순환에서 IGF-I을 격리하는 결합 단백질인 IGFBP-3 수준을 증가시킵니다. 이 화합물 (12.5 mg/kg)은 성체 마우스 해마의 치아회에서 세포 증식을 증가시킵니다.
특징 CT-L 억제에서 캠페롤과 미리세틴보다 훨씬 더 강력합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[5]
  • 세포주

    WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells

  • 농도

    0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    To measure the effect of apigenin on cell viability, the WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells were seeded in 24-well plates (1 × 105 cells/well) for 16-18 h. The cells were then treated with or without various concentrations (0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml) of this compound for 24 h. Each treatment was repeated 3 times. After the exposure period, the medium was removed and followed by washing the cells with PBS. The medium was then changed and incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution (5 mg/ml)/well for 4 h. The medium was removed, and formazan was solubilised in isopropanol and measured spectrophotometrically at 563 nm. The percentage of viable cells was estimated by comparing them with the untreated control cells.
동물 연구:

[6]
  • 동물 모델

    heterozygous C57BL/TGN TRAMP mice

  • 용량

    20 and 50 μg/mouse/day

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

고객 제품 검증

<p>Western blotting confirmed that both GLUT-1 (A) and p-Akt (B) were expressed in Hep-2 cells in different apigenin and cisplatin concentration.</p>

, , Int J Clin Exp Pathol, 2014, 7(7):3938-3.

SKH-1 mice were subjected to UVB radiation (1000 J/m2 daily, 5 days), or topical apigenin (Api, 5 μmol, in 200 μl vehicle, DMSO: acetone 1:9) was applied 1 h prior to each UVB exposure. Mice were also sham-irradiated and treated with apigenin, and the control group of mice was subjected to sham irradiation and vehicle. 24 h after the final UVB exposure, the mice were euthanized, dorsal skin was harvested, fixed in formalin and paraffin-embedded. (A) Representative Hematoxylin and Eosin (H&E) staining of skin sections (scale bar, 100 μm). (B) Quantitation of epidermal thickness (mean ± SD), *, P < 0.001; **, P< 0.0001. Three sections per mouse and 3 mice per group were evaluated.

데이터 출처 [ , , Cell Signal, 2016, 28(5):460-468 ]

The effects of apigenin and GLUT-1 AS-ODNs on xenograft apoptosis (the second experiment), observed an under optical microscope (magnification, ×400), and the percentage of apoptotic cells in 100 cells per field was counted and used to calculate the mean apoptosis index (AI). AI, apoptotic index.

데이터 출처 [ , , Oncol Rep, 2015, 34(4):1805-14 ]

GLUT-1 mRNA expression levels were significantly reduced in the ACC-2 human adenoid cystic carcinoma cells following treatment with increasing doses of apigenin (P<0.05), as determined by reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction. Following treatment with 10 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA did not vary significantly with increasing treatment duration (P>0.05). Following treatment with 40 and 160 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA were significantly reduced with increasing treatment duration. *P<0.05 vs. control. GLUT-1, glucose transporter-1.

데이터 출처 [ , , Mol Med Rep, 2015, 12(5):6461-6 ]

Sellecks Apigenin 인용됨 33 출판물

Apigenin inhibits lipid metabolism of hepatocellular carcinoma cells by targeting the histone demethylase KDM1A [ Phytomedicine, 2024, 135:156024] PubMed: 39341125
The Effects of Resveratrol and Apigenin on Jejunal Oxidative Injury in Ducks and on Immortalized Duck Intestinal Epithelial Cells Exposed to H2O2 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611] PubMed: 38790716
Viscoelastic high-molecular-weight hyaluronic acid hydrogels support rapid glioblastoma cell invasion with leader-follower dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167] PubMed: 38617333
Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] PubMed: 37354638
Synergism Antiproliferative Effects of Apigenin and Naringenin in NSCLC Cells [ Molecules, 2023, 28(13)4947] PubMed: 37446609
Nao Tan Qing ameliorates Alzheimer's disease-like pathology by regulating glycolipid metabolism and neuroinflammation: A network pharmacology analysis and biological validation [ Pharmacol Res, 2022, 185:106489] PubMed: 36228869
Glycosylated modification of MUC1 maybe a new target to promote drug sensitivity and efficacy for breast cancer chemotherapy [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):708] PubMed: 35970845
Apigenin Induced Apoptosis by Downregulating Sulfiredoxin Expression in Cutaneous Squamous Cell Carcinoma [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8172866] PubMed: 35965686
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Chem Biol Interact, 2022, S0009-2797(22)00171-5] PubMed: 35513012

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