Apixaban

카탈로그 번호S1593 배치:S159302

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기술 자료

화학식

C25H25N5O4
분자량 459.5 CAS 번호 503612-47-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 47 mg/mL (102.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Apixaban은 인간과 토끼에서 각각 0.08nM 및 0.17nM의 Ki를 갖는 Factor Xa의 고도로 선택적인 가역적 억제제입니다.
표적
Factor Xa (human)
(Cell-free assay)		 Factor Xa (rabbit)
(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki) 0.17 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Apixaban은 인간 Factor Xa 및 토끼 Factor Xa에 대해 각각 0.08nM 및 0.17nM의 Ki를 갖는 Factor Xa에 대한 높은 효능, 선택성 및 효능을 나타냅니다.

시험관 내에서 이 화합물은 프로트롬빈 시간(PT), 변형 프로트롬빈 시간(mPT), 활성화 부분 트롬보플라스틴 시간(APTT) 및 HepTest를 각각 두 배로 늘리는 데 필요한 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM 및 0.4 μM 농도(EC2x)로 정상 인간 혈장의 응고 시간을 연장합니다. 또한, PT 및 APTT 분석 모두에서 인간 및 토끼 혈장에서 가장 높은 효능을 보이지만, 쥐 및 개 혈장에서는 효능이 떨어집니다.

생체 내(In Vivo)

개에서 Apixaban은 매우 낮은 청소율(Cl: 0.02 L kg-1 h-1)과 낮은 분포 용적(Vdss: 0.2 L kg-1)으로 우수한 약동학을 보입니다. 또한, 이 화합물은 적당한 반감기(T1/2: 5.8시간)와 우수한 경구 생체이용률(F: 58%)을 나타냅니다.

동정맥 단락 혈전증(AVST), 정맥 혈전증(VT) 및 전기 매개 경동맥 혈전증(ECAT) 토끼 모델에서 각각 270nM, 110nM 및 70nM의 EC50으로 용량 의존적인 항혈전 효과를 나타냅니다.

이 화학 물질은 생체 외 토끼에서 0.22 μM의 IC50으로 Factor Xa 활성을 유의하게 억제합니다.

침팬지에서도 작은 분포 용적(Vdss: 0.17 L kg-1), 낮은 전신 청소율(Cl: 0.018 L kg-1 h-1) 및 우수한 경구 생체이용률(F: 59%)을 나타냅니다.

특징 고도로 선택적이고 가역적인 직접 Factor Xa 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 효소 친화도 분석.

    모든 효소 Ki 값은 정제된 인간 효소에서 얻습니다. 모든 fXa 분석은 pH 7.0에서 0.2M NaCl 및 0.5% 폴리에틸렌 글리콜 6000을 함유하는 0.1M 인산나트륨 완충액에서 총 부피 250μL를 사용하여 마이크로 플레이트에서 실행됩니다. Apixaban은 10μM, 3.16μM, 1.0μM, 0.316μM, 0.1μM, 0.0316μM, 0.01μM 및 0.00316μM로 실행됩니다. 플레이트는 405nm에서 30분 동안 판독됩니다. 속도는 대조군(억제제 없음) 및 억제제 존재 하에 결정됩니다. 이 화합물은 이중 연구에서 테스트되며 동일한 내부 표준과 비교됩니다. 내부 분석 및 분석 간 가변성은 각각 5% 및 20%입니다. 모든 효소 분석은 실온에서 pH 7.4 완충액에서 수행됩니다. 모든 효소는 인간 조직에서 정제되었으며 상업적으로 이용 가능한 출처에서 얻습니다. 개별 효소 및 기질 Km은 별도의 실험에서 결정되며 문헌에 확립된 값과 가깝습니다. 효소 활성의 정상 상태 억제는 고정된 효소(0.1nM-100nM) 및 펩타이드 기질(200μM-1000μM) 농도와 함께 다양한 억제제 농도(1nM~50μM, 이중)를 최대 30분 동안 배양하여 결정됩니다. Ki는 경쟁적 억제 및 단일 부위 결합을 가정하여 IC50 또는 각 억제제 농도에서의 억제 정도로부터 계산됩니다.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) and electrically mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) rabbit models.

  • 용량

    ≤3 mg/kg/h

  • 투여

    Administered via i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

고객 제품 검증

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of apixaban. Dose-response curve was fitted to the Hill equation.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

FXa inhibitor, apixaban, decreased thrombin levels after sciatic injury. Thrombin activity in mice sciatic nerve (A) Nerves were subjected to crush injury, 1 h after injury sciatic nerves were excised from the injured (black) and contralateral uninjured nerve (white). Nerves were placed in 96-well black microplate in buffer, with or without apixaban (10 µM). Thrombin levels decreased significantly in the wells that contained apixaban. A two-way ANOVA indicated that apixaban significantly reduced the thrombin activity both in the uninjured and injured sides (F(1,35) = 19.276, p = 0.001 (uninjured n = 6, uninjured + apixaban n = 8, injured n = 18, injured + apixaban n = 8). (B) Thrombin activity 1 h after nerve injury in mice treated with apixaban (20 mg/kg). Thrombin levels were decreased significantly in mice that were treated with apixaban both in the uninjured (white) and injured (black) nerves (F(1,28) = 11.052, p = 0.02 by a two-way ANOVA) (uninjured n = 7, uninjured + apixaban n = 9, injured n = 7, injured + apixaban n = 9). (C) No significant effect on thrombin levels remained 1 day after a single apixaban injection (uninjured n = 18, uninjured + apixaban n = 8, injured n = 4, injured + apixaban n = 8).

데이터 출처 [ , , Neuroscience, 2018, 371:445-454 ]

Sellecks Apixaban 인용됨 33 출판물

Intrinsic activation of the coagulation pathway induces mouse sciatic nerve hypoexcitability [ Neuropharmacology, 2025, 278:110569] PubMed: 40550465
Rapid Determination of Xa Inhibitor Activity in Blood Using a Microfluidic Device that Measures Platelet Deposition and Fibrin Generation Under Flow [ TH Open, 2025, 9:a25475710] PubMed: 40182435
Engineering and evaluation of FXa bypassing agents that restore hemostasis following Apixaban associated bleeding [ Nat Commun, 2024, 15(1):3912] PubMed: 38724509
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31] PubMed: 37580509
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Factor VII, EPCR, aPC Modulators: novel treatment for neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):138] PubMed: 35690769
Evaluation of Xa inhibitors as potential inhibitors of the SARS-CoV-2 Mpro protease [ PLoS One, 2022, 17(1):e0262482] PubMed: 35015795
In vitro reversal of direct factor Xa inhibitors: Direct comparison of andexanet alfa and prothrombin complex concentrates Cofact and Beriplex/Kcentra [ Res Pract Thromb Haemost, 2022, 6(5):e12775] PubMed: 35928523

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