Aprepitant

카탈로그 번호S1189 배치:S118902

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기술 자료

화학식

C23H21F7N4O3
분자량 534.43 CAS 번호 170729-80-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 107 mg/mL (200.21 mM)
Ethanol 15 mg/mL (28.06 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Aprepitant는 0.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 neurokinin-1 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 G-CSF, IL-6, IL-8 및 TNFα를 포함한 전염증성 사이토카인 수치를 감소시킵니다. 이는 사람 대식세포의 HIV 감염을 억제합니다.
표적
G-CSF IL-6 IL-8 TNFα Neurokinin-1 receptor
(Cell-free assay)
0.1 nM
시험관 내(In vitro)

Aprepitant는 주로 중추신경계(CNS)뿐만 아니라 말초에서도 NK-1 수용체에 결합하여 Substance P의 효과를 길항합니다. 이 화합물은 0.1 nM 농도에서 CHO 또는 COS 세포에 형질감염된 hNK1 수용체로부터 Substance P의 50%를 치환합니다. 방사성 리간드 결합 분석에서, 이는 인간 복제 NK1 수용체에 대해 인간 복제 NK3 수용체보다 3000배, 인간 복제 NK2 수용체보다 >50,000배 더 선택적입니다. 다른 인간 복제 G-단백질 결합 수용체에 대한 다양한 분석에서 이 화학물질은 인간 복제 NK1 수용체에 대해 >50,000배의 선택성을 유지합니다. 이는 인간 모노아민 산화효소 A 및 B 분석과 인간 세로토닌 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2c, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT6 및 5-HT7 수용체(IC50>3 µM)에서는 비활성입니다. PANLABS 패널의 방사성 리간드 결합 스크리닝에서 천연 동물 조직을 사용하여 이 화합물은 쥐의 하악선에 있는 천연 NK1 수용체에 대한 [3H]Substance P 결합을 억제합니다; PANLABS 스크린에서 조사된 다른 천연 동물 G-단백질 결합 수용체 또는 이온 채널과의 유의미한 상호작용은 없습니다. 이는 인간 및 동물 조직을 사용하는 모노아민 흡수 부위(NE, 5-HT, DA) 카운터스크린에서는 비활성입니다 (IC50> 3 µM)

생체 내(In Vivo)

Aprepitant는 혈뇌장벽을 통과하여 뇌의 NK-1 수용체를 차지했습니다. 이 화합물은 Substance P를 차단함으로써 시스플라틴과 같은 세포독성 화학요법으로 유발된 급성 및 지연성 구토를 모두 억제하는 것으로 나타났습니다. Aprepitant (3 mg/kg 정맥 주사 또는 경구 투여)는 시스플라틴 (10 mg/kg 정맥 주사)에 대한 구토 반응을 억제합니다. 이 화학물질 (0.1 mg/kg 정맥 주사)이 제공하는 항구토 보호는 덱사메타손 (20 mg/kg 정맥 주사) 또는 5-HT3 수용체 길항제 온단세트론 (0.1 mg/kg 정맥 주사)과의 병용 치료를 통해 향상됩니다. 급성 및 지연성 구토 모델에서 페럿에게 시스플라틴 (5 mg/kg 복강 내 주사)을 투여하고 72시간 동안 구역질 및 구토 반응을 기록했습니다. Aprepitant (4-16 mg/kg 경구 투여) 전처리는 시스플라틴에 대한 구토 반응을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물 (2 및 4 mg/kg 경구 투여)의 1일 1회 투여는 테스트된 모든 페럿에서 구역질 및 구토를 완전히 예방합니다. 또한, 시스플라틴 주사 후 24시간이 지나 급성 구토 단계가 이미 확립된 시점에서 매일 투여를 시작했을 때, Aprepitant (시스플라틴 투여 후 24시간 및 48시간에 4 mg/kg 경구 투여)는 4마리의 페럿 중 3마리에서 구역질 및 구토를 예방합니다.

이 화학물질은 또한 말초 수용체에서 중추신경계로의 통증 충동 전달에 중요한 역할을 하며, 스트레스에 대한 다양한 행동, 신경화학 및 심혈관 반응에 관여합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male ferrets

  • 용량

    4, 8 or 16 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10728886/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15485308/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27230663/

고객 제품 검증

<p>HepT1, HepG2, and HuH6 cells were treated with increasing doses of aprepitant or SP [100 nM] and Western blot analysis was performed for the apoptotic markers PARP, Caspase-3, and BID.</p>

, , J Hepatol, 2014, 60(5):985-94.

The combination of Aprepitant and select shRNAs enhances hypoxia tolerance in kidney epithelial cells. HK-2 cells expressing shRNA targeting (a) C2ORF42 and (b) RHOB were treated with the indicated concentrations of Aprepitant and exposed to ischemic conditions for 48 h. For each dose of the drug, the numbers of cells remaining after treatment were analyzed as a percent of cells incubated under normoxic conditions. For each shRNA, the results are shown in comparison with those for vector-transduced HK-2 cells, which were treated in parallel. (c) Caspase activity following 40 h of ischemia was measured in HK-2 cells, modified or treated as indicated. Error bars for all panels indicate S.D. of three independent experiments. The asterisks indicate a significant (P<0.05, unless otherwise indicated in panel c) difference comparing the indicated treatment goups

데이터 출처 [ , , Cell Death Differ, 2016, 23(4):608-15 ]

Sellecks Aprepitant 인용됨 39 출판물

Tumor Treating Fields (TTFields) combined with the drug repurposing approach CUSP9v3 induce metabolic reprogramming and synergistic anti-glioblastoma activity in vitro [ Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8] PubMed: 38396172
Substance P Exacerbates the Inflammatory and Pro-osteoclastogenic Responses of Murine Osteoclasts and Osteoblasts to Staphylococcus aureus [ Inflammation, 2023, 46(1):256-269] PubMed: 36040535
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] PubMed: 36008411
HPV-CCDC106 integration promotes cervical cancer progression by facilitating the high expression of CCDC106 after HPV E6 splicing [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28009] PubMed: 35854676
Asialoglycoprotein receptor 1 functions as a tumor suppressor in liver cancer via inhibition of STAT3 [ Cancer Res, 2022, CAN-21-4337] PubMed: 36043912
Copper enhances genotoxic drug resistance via ATOX1 activated DNA damage repair [ Cancer Lett, 2022, 536:215651] PubMed: 35315340
LGL1 binds to Integrin β1 and inhibits downstream signaling to promote epithelial branching in the mammary gland [ Cell Rep, 2022, 38(7):110375] PubMed: 35172155
TMEM43 promotes pancreatic cancer progression by stabilizing PRPF3 and regulating RAP2B/ERK axis [ Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):24] PubMed: 35260078
Cathepsin B/HSP70 complex induced by Ilexsaponin I suppresses NLRP3 inflammasome activation in myocardial ischemia/reperfusion injury [ Phytomedicine, 2022, 105:154358] PubMed: 35952578
PACS-2 Ameliorates Tubular Injury by Facilitating Endoplasmic Reticulum-Mitochondria Contact and Mitophagy in Diabetic Nephropathy [ Diabetes, 2022, 71(5):1034-1050] PubMed: 35133431

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