Artesunate

카탈로그 번호S2265 배치:S226501

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₈O₈

분자량

384.42

CAS 번호

88495-63-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

77 mg/mL (200.3 mM)

Ethanol

77 mg/mL (200.3 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Artesunate는 소세포폐암 세포주 H69에 대해 IC50이 < 5 μM인 아르테미시닌 계열 약물 중 하나입니다. STAT-3의 잠재적 억제제이며 시험관 내에서 정상 세포에 비해 암세포에 대한 선택적 세포독성을 나타냅니다. 이 화합물은 강력한 EXP1 억제제입니다.

표적

EXP1(a membrane glutathione S-transferase)

STAT3

시험관 내(In vitro)

ART는 교모세포의 생체역학적 특성을 변경하여 세포 증식, 이동 및 침윤을 억제할 수 있습니다 .이 화합물은 SKM-1 세포에서 세포 증식을 유의하게 억제하고, 세포자멸사를 유도하며, G0/G1기 세포 주기 정지를 촉진합니다. 그 항-MDS 메커니즘은 세포 내 칼슘 이온 농도 및 ROS 수준 증가와 관련이 있습니다. 또한, 이 화학물질의 친-세포자멸사 활성은 BCL-2/BAX 비율 조절 및 P-bad와 서바이빈의 발현과 관련될 수 있습니다. 이 치료는 CDH1을 탈메틸화하여 SKM-1 세포에서 E-카데린 활성을 회복시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Artesunate는 말라리아 치료에 사용되는 약물입니다. 이 화합물은 누드 마우스의 이종이식 모델을 사용하여 생체 내에서 HeLa 세포의 방사선 감수성을 유도할 수 있습니다. 상대적으로 높은 면역억제 활성과 낮은 독성을 가졌으며, 유사분열 유도제 및 동종항원에 의해 유도된 T 림프구 증식을 억제할 수 있었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 SKM-1 cells 농도 0, 12.5, 25, 50 µg/mL 배양 시간 0, 24, 48, and 72 h 방법 Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm.
동물 연구:^{^[5]}	동물 모델 BALB/c mice 용량 100 mg/kg/day 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
SKM-1 cells
농도
0, 12.5, 25, 50 µg/mL
배양 시간
0, 24, 48, and 72 h
방법
Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm.

동물 연구:^{^[5]}

동물 모델
BALB/c mice
용량
100 mg/kg/day
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27279152/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26913409/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

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