Asenapine maleate 데이터시트

기술 자료

화학식

C₁₇H₁₆ClNO.C₄H₄O₄

분자량

401.84

CAS 번호

85650-56-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (199.08 mM)

Ethanol

80 mg/mL (199.08 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Asenapine maleate (Org 5222)는 조현병 및 양극성 장애와 관련된 급성 조증 치료에 사용되는 세로토닌, 노르에피네프린, 도파민 및 히스타민 수용체의 고친화성 길항제입니다.

표적

5-HT2C	5-HT2A	5-HT7	5-HT2B	5-HT6	더 보기
10.46(pKi)	10.15(pKi)	9.94(pKi)	9.75(pKi)	9.6(pKi)	더 보기

시험관 내(In vitro)

Asenapine은 serotonin 수용체(5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] 및 5-HT7 [9.9]), adrenoceptors(alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] 및 alpha2C [8.9]), 도파민 수용체(D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] 및 D4 [9.0]) 및 히스타민 수용체(H1 [9.0] 및 H2 [8.2])에 대해 높은 친화력과 다른 결합 친화력 순위(pKi)를 보입니다. Asenapine은 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B 및 D3 수용체에 대한 더 높은 친화력을 가지며, 이는 치료 용량에서 이러한 표적의 더 강력한 관여를 시사합니다. Asenapine은 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) 및 H1 (8.4) 수용체에서 강력한 길항제(pKB)로 작용합니다.

생체 내(In Vivo)

Asenapine은 serotonin 수용체(5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] 및 5-HT7 [9.9]), adrenoceptors(alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] 및 alpha2C [8.9]), 도파민 수용체(D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] 및 D4 [9.0]) 및 히스타민 수용체(H1 [9.0] 및 H2 [8.2])에 대해 높은 친화력과 다른 결합 친화력 순위(pKi)를 보입니다. Asenapine은 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B 및 D3 수용체에 대한 더 높은 친화력을 가지며, 이는 치료 용량에서 이러한 표적의 더 강력한 관여를 시사합니다. Asenapine은 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) 및 H1 (8.4) 수용체에서 강력한 길항제(pKB)로 작용합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Sellecks Asenapine maleate 인용됨 6 출판물

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1]	PubMed: 38432392
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266]	PubMed: 38741139
Unleashing T cell anti-tumor immunity: new potential for 5-Nonloxytryptamine as an agent mediating MHC-I upregulation in tumors [ Mol Cancer, 2023, 22(1):136]	PubMed: 37582744
Asenapine maleate inhibits angiotensin II-induced proliferation and activation of cardiac fibroblasts via the ROS/TGFβ1/MAPK signaling pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179]	PubMed: 33773140
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]	PubMed: 33517273
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678