TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)

카탈로그 번호S1451 배치:S145102

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기술 자료

화학식

C31H31ClFN7O2
분자량 588.07 CAS 번호 1158838-45-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 25 mg/mL (42.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)은 3.4 nM의 IC50을 가진 Aurora A의 새롭고 강력하며 선택적인 억제제입니다. 이는 Aurora B보다 Aurora A에 1000배 더 선택적이며, ROS 매개 UPR 신호 전달 경로를 통해 apoptosis를 유발합니다.
표적
Aurora A
(Cell-free assay)
3.4 nM
시험관 내(In vitro)

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)은 Aurora A를 선택적이고 강력하게 억제하는 2,4-다이아닐리노피리미딘입니다. 이 화합물은 HCT116 및 HT29 세포의 증식을 효과적으로 억제하며, IC50은 각각 190 nM 및 2.9 μM입니다. 이 화합물의 Aurora B에 대한 Aurora A 선택성은 Aurora A의 단일 아미노산(Thr217)에 따라 달라집니다. KCL-22 세포에서, 이 화합물(1-5 μM)은 G2/M 세포 분획을 증가시키고, 히스톤 H3 세린 10 인산화를 유도하며, Thr288에서 유사분열 Aurora A 자가인산화를 억제합니다. 또한 이 화합물(0.5-5 μM)은 KCL-22 세포뿐만 아니라 BCR-ABL 음성 백혈병 세포주인 KG-1 및 HL-60의 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물은 5 μM 농도에서 KCL-22 세포의 apoptosis를 효과적으로 유도합니다. 최근 연구에서, 이 화합물은 HCT116, HT29 및 HeLa 세포의 세포 성장을 억제하는 것으로도 밝혀졌으며, IC50은 377.6 nM, 5.6 μM 및 416 nM입니다.

특징 Aurora A Inhibitor I는 Aurora A에 대한 새롭고 강력하며 선택적인 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • Aurora A 및 B 억제 분석

    TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)은 히스톤 H3 (아미노산 1-18)의 N-말단 GST 융합 (pGEX-4T)을 Aurora A 및 B 모두의 기질로 사용하여 ELISA 형식으로 분석됩니다. 플레이트는 PBS에 2 μg/mL 기질로 코팅된 후 PBS에 1 mg/mL I-블록으로 차단됩니다. 키나제 반응은 키나제 버퍼에서 30 μM ATP (~ Km)로 5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 또는 45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B와 함께 40분 동안 진행됩니다. 최종 DMSO 농도는 4%입니다. 생성물은 항인산화히스톤 H3 (Ser10) 6G3 마우스 단클론항체 및 양-항마우스 HRP 접합체와의 배양을 통해 감지되며, 이어서 세척 및 TMB 기질 첨가가 이루어집니다. 1 M 인산으로 퀀칭한 후, 플레이트는 450 nM에서 판독됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HCT116 and HT29 cells

  • 농도

    0.1 nM - 10 μM, dissolved in medium lacking serum and glutamine (dissolved in DMSO as stock solution)

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    On day 0, cells are seeded in 384-well plates in 50 μL of complete medium and incubated overnight in a 5% CO2 atmosphere at 37 °C. TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is added on day 1 in a volume of 10 μL. On day 4, plates are allowed to reach room temperature, and 30 μL Cell Titer-Glo reagent is added to each well to measure total ATP levels. After shaking for 15 min at room temperature, the plates are read.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    BALB/c nude mice bearing ARID1A isogenic tumors

  • 용량

    30 and 60 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19402633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22116466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21992004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18630890/
  • https://www.nature.com/articles/s41467-018-05694-4

고객 제품 검증

<p>Inhibition of CDK5 by roscovitine resulted in defective neuronal migration, which was rescued by expression of GFP-Ndel1 (S251E). a, Granular neurons were treated with roscovitine. Western blotting was performed 24 h after start of culture. Aurora-A and NDEL1 displayed similar expression levels with untreated neurons, whereas the levels of phosphorylated Aurora-A and NDEL1 proteins were decreased after treatment with roscovitine. Relative intensities of the bands of Western blotting are shown at the bottom.</p>

데이터 출처 [ J Neurosci , 2012 , 32, 11050-11066 ]

<p> </p><p>Aurora-A inhibitors severely impair neuronal migration. Migration of granular neurons after treatment of Aurora-A inhibitors was examined. a, Western blotting analysis of proteins or phosphorylated proteins. Aurora-A and NDEL1 displayed similar expression levels, whereas phosphorylated Aurora-A and NDEL1 proteins were decreased during treatment with Aurora-A inhibitors. Relative intensities of the bands of Western blotting are displayed at the bottom.</p>

데이터 출처 [ J Neurosci , 2012 , 32, 11050-11066 ]

<p>Western blot analysis of Histone and p-Histone. 0-10μM Aurora inhibitor I was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 인용됨 37 출판물

ERK1-mediated GLYCTK2 phosphorylation promotes fructolysis to sustain glioblastoma survival under glucose deprivation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):266] PubMed: 40467571
ZO-2 is a scaffold at the centriole and mitotic spindle poles that enhances microtubule stability and supports the proper development of mitotic spindles and cilia [ Cell Tissue Res, 2025, 10.1007/s00441-025-03992-0] PubMed: 40728639
Primary Cilia Restrain PI3K-AKT Signaling to Orchestrate Human Decidualization [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573] PubMed: 36555215
Phospholipase D1 promotes astrocytic differentiation through the FAK/AURKA/STAT3 signaling pathway in hippocampal neural stem/progenitor cells [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(12):119361] PubMed: 36162649
In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161] PubMed: 35426156
Repression of the AURKA-CXCL5 axis induces autophagic cell death and promotes radiosensitivity in non-small-cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 509:89-104] PubMed: 33848520
Aurora B-dependent polarization of the cortical actomyosin network during mitotic exit [ EMBO Rep, 2021, e52387] PubMed: 34431205
Exploiting loss of heterozygosity for allele-selective colorectal cancer chemotherapy. [ Nat Commun, 2020, 11(1):1308] PubMed: 32161261
MECP2 Mutations Affect Ciliogenesis: A Novel Perspective for Rett Syndrome and Related Disorders [ EMBO Mol Med, 2020, 8;e10270] PubMed: 32383329
ULK1-ATG13 and Their Mitotic Phospho-Regulation by CDK1 Connect Autophagy to Cell Cycle [ PLoS Biol, 2020, 9;18(6):e3000288] PubMed: 32516310

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