Axitinib (AG-013736)

카탈로그 번호S1005 배치:S100515

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기술 자료

화학식

C22H18N4OS
분자량 386.47 CAS 번호 319460-85-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 40 mg/mL (103.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Axitinib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ 및 c-Kit의 다중 표적 억제제로, 돼지 대동맥 내피 세포에서 각각 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM 및 1.7 nM의 IC50을 가집니다.
표적
VEGFR1/FLT1
(Porcine aorta endothelial cells)		 VEGFR2/Flk1
(Porcine aorta endothelial cells)		 VEGFR2/KDR
(Porcine aorta endothelial cells)		 VEGFR3
(Porcine aorta endothelial cells)		 PDGFRβ
(Porcine aorta endothelial cells)		 더 보기
0.1 nM 0.18 nM 0.2 nM 0.1 nM-0.3 nM 1.6 nM
시험관 내(In vitro) Axitinib은 VEGFR의 세포 자가인산화 및 VEGF 매개 내피 세포 생존력, 튜브 형성 및 하류 신호 전달을 차단할 수 있습니다. 이 화합물은 >10,000 nM (IGR-N91), 849 nM (IGR-NB8), 274 nM (SH-SY5Y) 및 573 nM (비-VEGF 자극 HUVEC)의 IC50으로 다양한 세포주의 증식을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Axitinib은 M24met (흑색종), HCT-116 (대장암), 및 SN12C (신장 세포 암종)와 같은 정위 이식 모델에 대해 주요 억제를 나타냅니다. 이 화합물은 대조군 (p.o. 30 mg/kg)에 비해 종양 성장을 11.4일 지연시키고, IGR-N91 측면 이종 이식편에서 평균 혈관 밀도(MVD)를 대조군의 49에서 21로 감소시킵니다. 10-100 mg/kg에서 BT474 유방암 모델의 성장과 종양 미세혈관을 유의하게 억제하고 파괴합니다. 이는 신장 세포 암종, 갑상선암, 비소세포폐암 및 흑색종을 포함한 다양한 종양에서 단일 제제 활성을 보였습니다.
특징 소라페닙(현재 표준 치료법)에 비해 2차 요법으로 우수합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 세포 수용체 키나아제 인산화 분석

    전장 VEGFR2, PDGFRβ, Kit를 과발현하는 돼지 대동맥 내피(PAE) 세포와, 쥐 VEGFR2(Flk-1) 또는 PDGFRα를 과발현하는 NIH-3T3 세포가 생성됩니다. 96웰 플레이트는 2.5 μg/mL 항-VEGFR2 항체, 0.75 μg/mL 항-PDGFRβ 항체, 0.25 μg/mL 항-PDGFRα 항체, 0.5 μg/mL 항-KIT 항체, 또는 1.20 μg/mL 항-Flk-1 항체 100 μL/웰로 코팅하여 ELISA 캡처 플레이트를 준비합니다. 그런 다음 RTK의 인산화는 ELISA에 의해 측정됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cells

  • 농도

    1 nM - 10 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are seeded in a 96-well plate at a density of 5 × 104 and cultured for 24 hours. Axitinib is added to the cells at concentrations ranging from 1 nM to 10 μM. Cell viability is measured after 72 hours by MTS tetrazolium substrate and IC50 values are calculated.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    BT474 breast cancer cells are implanted subcutaneously into Immune-deficient female mice (Nu/nu; age 8-12 weeks).

  • 용량

    10, 30 or 100 mg/kg

  • 투여

    Oral daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19010843/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20715103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17371720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21470995/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21735145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22056247/

고객 제품 검증

<p>Secondary assay development. The invasive potential of MDA-MB-231 spheroids was measured using modified Boyden chambers coated with Matrigel™. Invading cells were fixed, stained with DAPI, and quantified by fluorescence microscopy using 5 random fields per filter insert in triplicate. U0126, PF2341066, axitinib, and PKC412 inhibited the invasive potential of MDA-MB-231 spheroids by ~90% as compared to untreated spheroids (UT). ***p ≤ 0.001. IGF1R and dasatinib displayed no statistical difference as compared to UT MDA-MB-231 spheroids.</p>

데이터 출처 [ J Biomol Screen , 2011 , 16, 141-154 ]

<p>Western blot analysis of ERK phosphorylation in HUVECs stimulated for 10 min with AGR2 coupled with or without FGF/VEGF. The concentration of AGR2 is 500 ng/ml. The concentration of VEGF is 5 ng/ml. PD173074: FGFR inhibitor; Axitinib: VEGFR inhibitor (2 nm); BEV: VEGF antibody bevacizumab (5 μg/ml). Quantification of ERK activity was performed by normalizing phosphorylated ERK to β-actin, untreated control (lane 1) was set to 1. All data represent four independent biological replicates and shown as means±s.d. Asterisks indicate significant differences (*, Pless than or equal to0.05; **, Pless than or equal to0.01).</p>

, , Oncogene, 2017, 36(36):5098-5109

<p><strong>Axitinib treatment blocks VEGFR2 phosphorylation. </strong></p><p>HUVECs were starved O/N in EBM-2 basal medium with 1% FBS and antibiotic. Cells were pre-treated with Axitinib at 0.1, 1 and 10 nM concentrations. VEGF stimulation was 50 ng/ml for 10 minutes before cells were collected and protein isolated for immunoprecipitation with VEGFR2 followed by immunoblotting with VEGFR-2 and phospho-VEGFR-2.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Cheri Pasch of UW Madison

Representative confocal image (10 x objective) of individual spheroids fixed, sectioned, and then stained for vimentin (green) and DNA (DAPI, blue). Vimentin protein expression from sections quantitated from multiple replicate spheroid treatments with U0126 and axitinib using ImageJ software.

데이터 출처 [ , , J Biomol Screen, 2011,16: 141-154 ]

Sellecks Axitinib (AG-013736) 인용됨 194 출판물

Effective targeting of PDGFRA-altered high-grade glioma with avapritinib [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4] PubMed: 40086436
Luteolin prevents axitinib-induced kidney damage in mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111628] PubMed: 40609923
Regulatory feedback between VEGF and ERK pathways controls tip-cell expression during sea urchin skeletogenesis [ Development, 2025, 152(13)dev204684] PubMed: 40492925
Revealing the Potential of Solamargine for Anti Metastasis and Angiogenesis Inhibition in Nasopharyngeal Carcinoma [ J Inflamm Res, 2025, 18:4879-4898] PubMed: 40224395
IL1RA+ Myeloid-derived Suppressor Cells Activate Epithelial-mesenchymal Transition to Facilitate Lymphatic and Hepatic Metastasis in Pancreatic Ductal Carcinoma [ J Clin Transl Hepatol, 2025, 13(11):935-948] PubMed: 41306373
A Novel Cell-Penetrating Peptide-Vascular Endothelial Growth Factor Small Interfering Ribonucleic Acid Complex That Mediates the Inhibition of Angiogenesis by Human Umbilical Vein Endothelial Cells and in an Ex Vivo Mouse Aorta Ring Model [ Biomater Res, 2025, 29:0120] PubMed: 39780959
Piezo1 regulates meningeal lymphatic vessel drainage and alleviates excessive CSF accumulation [ Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8] PubMed: 38528202
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5] PubMed: 38670097
FLT1 activation in cancer cells promotes PARP-inhibitor resistance in breast cancer [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00094-2] PubMed: 38956205
The molecular basis of Abelson kinase regulation by its αI-helix [ Elife, 2024, 12RP92324] PubMed: 38588001

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